[发明专利]一种基于2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇的低氧激活前药在审
| 申请号： | 201710164215.0 | 申请日： | 2017-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN106977501A | 公开（公告）日： | 2017-07-25 |
| 发明（设计）人： | 吕伟;金沉;文帅;祝奇文;余家会 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D491/22;C07H15/252;C07H19/073;C07H1/00;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙)31215 | 代理人： | 徐筱梅,张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 基于 硝基 咪唑 烷基 低氧 激活 | ||
【权利要求书】：
1.一种基于2-硝基咪唑-1-烷基醇的低氧激活前药，其特征在于，该前药由2-硝基咪唑-1-烷基醇通过碳酸酯键与抗肿瘤药物相连接，具有式I结构：
其中，n为0、1、2或3；
其中，R1、R2、R3、R4包括但不限于以下结构：氢、羟基、氯、溴、氟、C1～C6烷基、C1～C6含烯基的烷基、C1～C6含炔基的烷基。
2.根据权利要求1所述的前药，其特征在于，所述抗肿瘤药物包括含有羟基的药物：紫杉醇、多西紫杉醇、喜树碱、10-羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康、SN-38、多柔比星、吉西他滨；
3.根据权利要求1所述的前药，其特征在于，所述2-硝基咪唑-1-烷基醇具有通式II所示结构，其中，n为0、1、2或3；R1、R2、R3、R4包括但不限于以下结构：氢、羟基、氯、溴、氟、C1～C6烷基、C1～C6含烯基的烷基、C1～C6含炔基的烷基；2-硝基咪唑-1-烷基醇包括但不限于：2-(2-硝基咪唑基)乙醇、3-(2-硝基咪唑基)丙醇、4-(2-硝基咪唑基)丁醇、2,2-二甲基-3-(2-硝基咪唑基)丙醇；
4.一种权利要求1或2所述前药的用途，其特征在于，该前药用于肺癌、结肠癌、卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤、头颈部癌、脑瘤、淋巴瘤、白血病、鼻咽癌、子宫癌的治疗。
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