[发明专利]从喙果皂帽花中提取的阿朴啡生物碱及提取方法有效

专利信息
申请号: 201710166569.9 申请日: 2017-03-20
公开(公告)号: CN107089988B 公开(公告)日: 2019-08-13
发明(设计)人: 宋小平;陈光英;韩长日;余章昕;李小宝 申请(专利权)人: 海南师范大学;海南科技职业学院
主分类号: C07D491/06 分类号: C07D491/06
代理公司: 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 代理人: 孙培英
地址: 571127 海*** 国省代码: 海南;46
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摘要:
搜索关键词: 喙果皂帽花中 提取 阿朴啡 生物碱 方法
【说明书】:

发明公开了一种从喙果皂帽花中提取的阿朴啡生物碱及提取方法,所述阿朴啡生物碱是一个连有硝基的阿朴啡生物碱,是一种天然化合物。该化合物对HIV‑1型病毒具有较好的抑制活性。

技术领域

本发明涉及一种天然的植物提取物,具体涉及一种从喙果皂帽花茎中提取的阿朴啡生物碱及提取方法。

背景技术

喙果皂帽花(Dasymaschalon rostratum)是番荔枝科喙果皂帽花属(Dasymaschalon)植物。近年来药理筛选表明其具有很好的生物活性。例如周立冬等(喙果皂帽花的A环具酮基黄酮类化合物和氧化阿朴咔类生物碱【J】.中国中药杂志,2001.26(1):39)从其茎中分离得3个A环具酮基黄酮类化合物和1个氧化阿朴咔类生物碱,均具有抗肿瘤活性。宋煌旺、宋鑫明等(喙果皂帽花挥发油GC-MS分析及活性研究,中国实验方剂学杂志,第19卷第16期,2013年8月)经过GC-MS分析喙果皂帽花叶挥发油得到91个化合物,坚定了73个化合物,占总含量的90.25%,主要为烯类化合物。喙果皂帽花叶的挥发油中含有很多活性成分,β-榄香烯能有效抑制多种肿瘤细胞的增殖,抑制肿瘤细胞核酸合成,诱导肿瘤细胞凋亡和分化,而且能增强肿瘤的免疫原性。α-石竹烯可强烈诱导小鼠肝和小肠中的解毒酶谷胱甘肽S-转移酶活性而对化学致癌起抑制作用。

对喙果皂帽花进一步的化学成分分离、结构鉴定和物质用途的工作还需继续进行。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种从喙果皂帽花中提取的阿朴啡生物碱及提取方法。

实现本发明目的的技术方案是一种由下述式(Ⅰ)表示的阿朴啡生物碱:

(Ⅰ)。

上述阿朴啡生物碱从喙果皂帽花中提取,包括以下步骤:

①将自然风干的喙果皂帽花的茎粉碎后用乙醇浸泡回流提取,将收集到的回流液合并、减压蒸馏,得到乙醇总浸膏,然后将上述乙醇总浸膏均匀分散于蒸馏水中,用石油醚进行萃取,得到石油醚部位浸膏;对石油醚萃取后的水相进行酸碱处理,先用HCl调节水相pH值为1~2,用乙酸乙酯进行萃取,得到非生物碱层的乙酸乙酯部位浸膏;接着用NaOH调节乙酸乙酯萃取后得到的水相的pH值为10~11,用氯仿进行萃取,得到生物碱层氯仿部位浸膏;

②将步骤①得到的生物碱层氯仿部位浸膏经过硅胶柱层析,采用氯仿-甲醇溶剂体系进行梯度洗脱,收集、浓缩、合并相同流分;

③将步骤②硅胶柱分离得到的第二大段组份依次进行硅胶柱色谱分离和Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析分离,最后经高效液相色谱分离得到目标提取物阿朴啡生物碱。

上述步骤③中硅胶柱色谱分离使用的溶剂体系为氯仿∶甲醇=10∶1,Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析分离使用的溶剂体系为氯仿∶甲醇=1∶3,高效液相色谱分离使用的流动相体系组成为60% 乙腈和40% 水。

本发明具有积极的效果:本发明从喙果皂帽花中提取获得一种阿朴啡生物碱,该化合物对HIV-1型病毒具有较好的抑制活性。

附图说明

图1为本发明提取的阿朴啡生物碱的核磁共振氢谱图。

图2为本发明提取的阿朴啡生物碱的核磁共振碳谱图。

图3为本发明提取的阿朴啡生物碱的核磁共振无畸变极化转移增强谱(DEPT)。

图4为本发明提取的阿朴啡生物碱的氢氢相关谱(H-H-COSY谱)。

图5为本发明提取的阿朴啡生物碱的HSQC谱。

图6为本发明提取的阿朴啡生物碱的HMBC谱。

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