[发明专利]一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针、其制备及应用有效
申请号: | 201710166675.7 | 申请日: | 2017-03-20 |
公开(公告)号: | CN106986876B | 公开(公告)日: | 2019-02-19 |
发明(设计)人: | 董宇平;陈笛笛;彭喆;朱思泉;佟斌;赵阳 | 申请(专利权)人: | 北京理工大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C09K11/06;A61K49/00 |
代理公司: | 北京理工大学专利中心 11120 | 代理人: | 杨志兵;仇蕾安 |
地址: | 100081 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 靶向 标记 晶体 上皮细胞 荧光 探针 制备 应用 | ||
1.一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针,其特征在于:所述荧光探针为4',4”-(2,5-二苯基吡咯并[3,2-b]吡咯-1,4-二)双([1,1'-联苯]-4-甲醛),其结构式如下:
2.一种如权利要求1所述的靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针的制备方法,其特征在于:所述方法步骤如下:
将1,4-双(4-溴苯基)-2,5-二苯基-1,4-二氢吡咯并[3,2-b]吡咯、4-醛基苯硼酸及催化剂加入到反应容器中,抽真空充保护气两次以上,加入除氧的溶剂Ι,回流8h~12h后,先冷却再加入溶剂Ⅱ进行萃取,将萃取分离得到的有机相先用无水硫酸镁干燥,再旋干得到粗产物;粗产物经柱色谱分离提纯,干燥,得到固体粉末即为所述荧光探针;
所述催化剂为四(三苯基磷)钯和碳酸钾的混合物;
保护气为氮气或氩气;
溶剂Ι为甲苯和甲醇的混合溶剂;
溶剂Ⅱ为水和二氯甲烷的混合物。
3.根据权利要求2所述的一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针的制备方法,其特征在于:1,4-双(4-溴苯基)-2,5-二苯基-1,4-二氢吡咯并[3,2-b]吡咯:4-醛基苯硼酸:四(三苯基磷)钯:碳酸钾的摩尔比为1:3:0.05:5。
4.根据权利要求2所述的一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针的制备方法,其特征在于:溶剂Ι中甲苯的体积与甲醇体积比为3:1。
5.根据权利要求2所述的一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针的制备方法,其特征在于:柱色谱分离提纯过程中洗脱剂为二氯甲烷、乙酸乙酯和石油醚的混合物,二氯甲烷:乙酸乙酯:石油醚的体积比为1:1:6。
6.一种如权利要求1所述的靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针在制备用于抑制眼晶体上皮细胞增殖的药物中的应用。
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