[发明专利]吩嗪‑1‑甲酰胺改造化合物15‑1在抑制油菜菌核病菌中的应用

说明书

技术领域

本发明属于农药创制领域，特别涉及吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1在抑制油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)中的应用。

背景技术

油菜是我国重要的油料作物，种子含油量介于33-55％，具有较高的经济价值。油菜不仅可以用来榨取食用油和饲料，而且还在医药、工业、食品等方面具有广泛的用途。最近的研究结果表明，我国是世界上油菜种植大国，其面积约为七百万公顷，是重要的油菜生产国。

油菜的生长周期长，常受各种因素的干扰，其中油菜菌核病是影响油菜增产的重要因素。该病又称为茎腐病、霉蔸、白秆、空秆等，是一种由核盘菌引起的真菌性病害，可寄生于70多科400多种植物。该病的寄主除十字花科植物外，还可寄生在花生、蚕豆、向日葵、莴苣等作物上。菌核的存在是引起油菜菌核病的初侵染源。菌核萌发后产生的子囊孢子在空气中传播，子囊孢子一般首先落到植株的花瓣上侵染花瓣，然后通过感染病菌的花瓣落到植株的茎叶上侵染植株。该病的发生会引起油菜千粒重降低、角果减少、种子皱瘪、植株早枯等，导致油菜减产10％-50％，甚至达80％，给生产上带来巨大损失。

生产上防治油菜菌核病的方法主要依赖化学防治，可用于控制油菜菌核病的化学农药有麦角甾醇生物合成抑制剂类如咪酰胺、戊唑醇；苯并咪唑类如多菌灵、甲基托布津；取代苯类如百菌清；二甲酰亚胺类如菌核净、腐霉利、异菌脲、乙烯菌核利；三唑类如丙环唑；氨基甲酸酯类如乙霉威等，但长期大量单一使用化学农药，不仅污染环境，破坏生态平衡，而且还容易导致病菌产生抗药性。因此，探寻防治油菜菌核病的新农药刻不容缓。

目前，开发新农药的途径主要有化学合成、已有化合物的结构改造、从植物或微生物体内筛选结构新颖的化合物等，其中已有化合物的结构改造是开发新农药的方法，不仅可以节约研发成本，而且短期效益显著。本课题组曾研究了吩嗪-1-甲酰胺，但其抑制作用有限，因此，本课题组以吩嗪-1-甲酰胺为母体，通过结构改造并获得了吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1。为明确该改造物的开发潜力，本发明评价了其对油菜菌核病菌的抑制效果及增效作用，旨在为丰富防治油菜菌核病的新农药提供理论依据和实践基础。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，提供一种吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1在抑制油菜菌核病菌中的应用，该改造化合物15-1是以吩嗪-1-甲酰胺为母体经结构改造获得，采用菌丝生长速率法评价该改造化合物15-1对油菜菌核病菌的抑制效果，结果表明该改造化合物15-1对油菜菌核病菌的抑制效果好，且该抑制效果强于其母体吩嗪-1-甲酰胺。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案是：一种吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1在抑制油菜菌核病菌中的应用。

本发明同时提供一种吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1在制备防控油菜菌核病农药中的应用

上述吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1的结构式如下：

上述吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1是以吩嗪-1-甲酰胺为母体，将其在酸性条件下水解生成吩嗪-1-羧酸；再以吩嗪-1-羧酸和亚硫酰氯进行回流反应获得中间产物吩嗪-1-甲酰氯；最后将吩嗪-1-甲酰氯溶于干燥二氯甲烷，置于冰水浴中冷却，0℃条件下先后加入三乙胺和3-甲氧基-1-丙胺，于室温下反应制得。

与现有技术相比，本发明具有的优点为：本改造化合物15-1对油菜菌核病菌具有较强的毒力，其EC₅₀为4.25μg/mL，比对照药剂(母体吩嗪-1-甲酰胺)的EC₅₀低；本改造化合物15-1对油菜菌核病菌的抑制效果好，且强于其母体，并不易使病菌产生抗药性，丰富了防治油菜菌核病菌的新农药。

附图说明

图1是本发明改造化合物15-1的质谱图。

具体实施方式

下面结合具体试验和实施例对本发明的技术方案作进一步说明，本发明试验和实施例中涉及的百分比均为质量百分比。

实施例1 吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1的制备