[发明专利]一种鱼精蛋白类似活性肽及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种鱼精蛋白类似活性肽，其特征在于，其结构式为：(R_n)₂-KX，n为自然数；

其中，R代表精氨酸；K代表赖氨酸，n为R的数目，X为空或能够与赖氨酸形成肽键的任意一个或多个氨基酸或化学基团。

2.根据权利要求1所述鱼精蛋白类似活性肽，其特征在于，X为G，其结构式为：(R_n)₂-KG，G代表甘氨酸。

3.根据权利要求1或2所述鱼精蛋白类似活性肽，其特征在于，n为5～9。

4.根据权利要求3所述鱼精蛋白类似活性肽，其特征在于，当n＝5，X为G时，鱼精蛋白类似活性肽结构式为(RRRRR)₂-KG，见式1：

当n＝7，X为G时，鱼精蛋白类似活性肽结构式为(RRRRRRR)₂-KG，见式2：

当n＝9，X为G时，鱼精蛋白类似活性肽结构式为(RRRRRRRRR)₂-KG，见式3：

5.根据权利要求1-4任一所述鱼精蛋白类似活性肽，其特征在于，还包括所述鱼精蛋白类似活性肽与有机酸或无机酸形成的盐类化合物；

所述的鱼精蛋白类似活性肽所带有的羟基可形成但不限于所形成的醚、酯、苷或甙等的化合物；

所述的鱼精蛋白类似活性肽所带有的巯基可形成但不限于所形成的硫醚、硫苷，或与半胱氨酸或含半胱氨酸的肽所形成的含有二硫键的化合物；

所述的鱼精蛋白类似活性肽所带有的氨基可形成但不限于所形成的酰化物、烃化物、与糖类物质所形成的苷类物质等；

所述的鱼精蛋白类似活性肽所带有的羧基可形成但不限于所形成的酯、酰胺类化合物等；

所述的鱼精蛋白类似活性肽所带有的亚氨基可形成但不限于所形成的苷、酰化物、烃化物等；

所述的鱼精蛋白类似活性肽所带有的酚羟基可形成但不限于所形成的酯、醚、苷、甙类化合物，与有机碱或无机碱所形成的盐类化合物；

所述的鱼精蛋白类似活性肽与金属离子所形成的配合物、络和物或螯合物；

所述的鱼精蛋白类似活性肽所形成的水合物或溶剂物。

6.药物组合物，其含有权利要求1-5任一所述的鱼精蛋白类似活性肽、其几何异构体、其药学上可接受的盐或溶剂化合物以及可药用载体或赋形剂的药物组合物。

7.制备权利要求1-5任一所述鱼精蛋白类似活性肽的方法，其特征在于，先把X固定在固相树脂上，得到X-固相树脂，对X-固相树脂进行Fmoc脱保护，缩合1个Fmoc-Lys(Dde)-OH，完成K-Y-固相树脂肽骨架的制备；再对K-Y-固相树脂肽骨架进行侧链氨基Dde及Fmoc脱保护，在K-Y-固相树脂自由氨基上同步进行R的延伸引入，获得(R_n)₂KX-固相树脂；将合成完毕的(R_n)₂KX从固相树脂上裂解下来得到肽粗品，经过高效液相色谱纯化得到鱼精蛋白类似活性肽(R_n)₂KX。

8.权利要求1-5任一所述鱼精蛋白类似活性肽在制备粘膜清洗消毒药物中的应用。

9.根据权利要求8所述应用，其特征在于，所述粘膜为动物或人的粘膜表面或粘膜腔或伤口创面；所述粘膜表面或粘膜腔如口腔、鼻咽腔、眼睛粘膜、肠粘膜、消化道、生殖道粘膜等。

10.根据权利要求9所述应用，其特征在于，所述粘膜清洗消毒药物的剂型为呼吸道给药剂型、粘膜给药剂型或腔道给药剂型；如：所述粘膜给药剂型为滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等；优选的，所述药物为液体或固体的(优选膏体)通过粘膜给药的药物；可选的，所述液体的通过粘膜给药的药物为滴鼻液、鼻喷剂、气雾剂、滴眼剂、洗眼液、阴道清洗剂、尿道清洗剂及创口清洗剂；可选的，所述固体的通过粘膜给药的药物为吸入剂、鼻喷剂、气雾剂、阴道栓剂、阴道凝胶、眼药膏或创口涂抹剂。