[发明专利]一种黄酮类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种黄酮类化合物及其制备方法与应用。该黄酮类化合物的结构式如式I所示。本发明化合物具有抗肿瘤活性，能够在制备抗肿瘤药物中应用。

技术领域

本发明涉及一种抗肿瘤的化合物，具体地，涉及一种黄酮类化合物及其制备方法与应用。

背景技术

肿瘤尤其是恶性肿瘤已经成为严重威胁人类健康的疾病之一，该病发展较快，且治疗后效果较差。全世界60多亿人口中，平均每年死于恶性肿瘤者达690万人，新发病例为870万例。随着经济发展，人们生活水平逐步提高，生活节奏不断加快，肿瘤的发病率和死亡率也在增加，且还有继续增加的趋势。各类肿瘤疾病导致的死亡是仅次于心血管疾病的第二大死因。尽管现代医学水平在不断提高，世界抗肿瘤药物研发硕果累累，抗肿瘤药物在肿瘤患者的治愈率、延长生存时间、延缓疾病等方面发挥了巨大的作用，但是抗肿瘤药物的毒副作用以及一些严重的不良反应仍不可小视，严重影响患者的生存质量。因此，为满足抗肿瘤药物市场的需要，研究和开发疗效确切、不良反应小的植物来源抗肿瘤药物具有重要意义。

银杏叶为银杏科银杏属植物银杏Ginkgo biloba L.的干燥叶，主产于江苏、广西、山东等地，为我国特有珍贵树种。银杏叶性甘、苦、涩、平，归心、肺经。具有活血化瘀，通络止痛，敛肺平喘，化浊降脂等功效。现代药理研究表明，银杏叶具有降低胆固醇、扩张冠状血管、松弛支气管平滑肌等作用，常用于预防和治疗脑血管供血不足、心肌缺血等心脑血管疾病，实验发现其主要活性成分为黄酮类和萜内酯类化合物。

目前从银杏叶中分离得到的化学成分主要有黄酮类、萜内酯类、多糖类、聚戊烯醇类化合物，以及有机酸、烷基酚酸类和挥发油等。其中黄酮类化合物含量较高，主要有黄酮醇苷、双黄酮和儿茶素等物质，具有明显的抗氧化、抗炎、清除自由基、调节内分泌、抗肿瘤以及调节免疫系统等多种生理活性。本发明化合物及其抗肿瘤活性作用研究还未见诸报道。

发明内容

本发明的主要目的是提供一种具有抗肿瘤效果的新型黄酮类化合物。

本发明提供的黄酮类化合物的结构式如式I所示。

本发明还提供了一种制备式I所示黄酮类化合物的方法，其包括如下步骤：

a、准备银杏叶；

b、对所述银杏叶进行提取，得到清膏；

c、将所述清膏通过大孔吸附树脂柱色谱进行分离，以纯化水洗脱，弃去水洗液，然后用乙醇-水溶液进行洗脱，收集乙醇-水洗脱液，浓缩得到粗品I；其中，

所述大孔吸附树脂柱色谱中的大孔吸附树脂为D101型大孔吸附树脂、HP-20型大孔吸附树脂、HPD-450型大孔吸附树脂、HPD-950型大孔吸附树脂或AB-8型大孔吸附树脂中的任意一种；

d、将所述粗品I通过反相C₁₈柱色谱进行梯度洗脱，得到粗品II；其中，

所述反相C₁₈柱色谱为动态轴向压缩色谱、高效液相色谱或中低压制备色谱，所用流动相为甲醇-水溶液或乙腈-水溶液；

e、将所述粗品II通过凝胶柱色谱进行纯化，得到粗品III；其中，

所述凝胶柱色谱中的凝胶为Sephadex LH-20、Sephadex G15或Sephadex G50，所用流动相为甲醇；

f、将所述粗品III通过制备型液相色谱进行分离，得到所述黄酮类化合物；其中，

所述制备型液相色谱所用流动相为甲醇-水溶液或乙腈-水溶液。

进一步地，步骤b中，采用乙醇-水溶液对所述银杏叶进行提取，所述乙醇-水溶液的浓度为30～95％，优选为60％。