[发明专利]GLP-1受体激动剂和胃泌素的肽缀合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201710186056.4 申请日: 2011-04-27
公开(公告)号: CN107129538B 公开(公告)日: 2021-07-16
发明(设计)人: 特赖因·斯科夫隆德·吕厄·内鲁普;托尔文·奥斯特尔隆德;雅各布·林德·托尔博尔格;克尔德·福斯格劳;乌尔丽卡·莫滕松;玛丽安娜·布罗尔松;卡米拉·罗尔斯特德 申请(专利权)人: 西兰制药公司
主分类号: C07K19/00 分类号: C07K19/00;A61K38/22;A61K38/26;A61P3/10;A61P5/50;A61P9/12;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/14;A61P3/04
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 郑斌;张福誉
地址: 丹麦格*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: glp 受体 激动剂 胃泌素 肽缀合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物,所述肽缀合物具有下式:

H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNYGWTDF-NH2

2.根据权利要求1所述的肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物,其用作药物。

3.根据权利要求1所述的肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物在制备用于在有此需要的对象中治疗选自以下的疾病或异常的药物中的用途:1型糖尿病、2型糖尿病、糖尿病前期、胰岛素抗性综合征、葡萄糖耐量降低(IGT)和高血糖症。

4.根据权利要求1所述的肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物在制备用于在有此需要的对象中诱导胰岛新生的药物中的用途。

5.根据权利要求1所述的肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物在制备用于在有此需要的对象中预防胰岛中β-细胞凋亡的药物中的用途。

6.根据权利要求3至5中任一项所述的肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物的用途,其中所述对象为人。

7.根据权利要求1所述的肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物在制备用于改善循环葡萄糖水平或葡萄糖耐量的药物中的用途。

8.根据权利要求3至5和7中任一项所述的用途,其中所述药物制备成联合治疗的一部分与用于治疗糖尿病、肥胖症、血脂异常或高血压的药剂一起施用。

9.根据权利要求8所述的用途,其中用于治疗糖尿病的所述药剂为二甲双胍、磺酰脲、格列奈类、DPP-IV抑制剂、格列酮类或胰岛素。

10.根据权利要求8所述的用途,其中用于治疗肥胖症的所述药剂为胰高血糖素样肽受体1激动剂、肽YY、大麻素受体1拮抗剂、脂肪酶抑制剂、黑皮质素受体4激动剂或黑色素浓集激素受体1拮抗剂。

11.根据权利要求8所述的用途,其中用于治疗高血压的所述药剂为血管紧张肽转化酶抑制剂、血管紧张肽II受体阻断剂、利尿剂、β-阻断剂或钙通道阻断剂。

12.根据权利要求8所述的用途,其中用于治疗血脂异常的所述药剂为他汀类、贝特类、烟酸类和/或胆固醇吸收抑制剂。

13.根据权利要求7所述的用途,其中在施用所述药物中使用药物假期剂量方案。

14.用于制造根据权利要求1所述的肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物的方法。

15.药物组合物,其包含根据权利要求1所述的肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物以及可药用载体、赋形剂或载剂。

16.包含根据权利要求1所述的肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物的装置,其用于将所述肽缀合物递送至对象。

17.包含根据权利要求1所述的肽缀合物或者其可药用盐或溶剂化物的药盒,其还包含包装或使用说明。

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