[发明专利]一种雄烯二酮衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710199655.X | 申请日： | 2017-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN106928302B | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 陈春峰;吕春雷;梁剑锋;曹瑞伟;金建青;杨建锋;徐慧婷;沈润溥 | 申请（专利权）人： | 浙江医药股份有限公司昌海生物分公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;A61K31/5685;A61P35/00 |
| 代理公司： | 绍兴市越兴专利事务所(普通合伙) 33220 | 代理人： | 蒋卫东 |
| 地址： | 312000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 雄烯二酮 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种雄烯二酮衍生物，其特征在于：该雄烯二酮衍生物为6，16-二亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮以及药学上可接受的盐，其结构式为：。
2.如权利要求1所述一种雄烯二酮衍生物的制备方法，其特征在于：以依西美坦和多聚甲醛为原料，二甲胺盐酸盐为催化剂，采用一锅法的方法，经Mannich反应制备得到产物6，16-二亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。
3.如权利要求2所述的一种雄烯二酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述的催化剂投料量为0.01-0.1mol/mol依西美坦。
4.如权利要求2所述的一种雄烯二酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述的反应原料以溶剂溶解，溶剂采用乙醇，其投料量为1000-1600mL /mol依西美坦。
5.如权利要求2或4所述的一种雄烯二酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述的溶剂添加量为1184-1480 mL /mol依西美坦。
6.如权利要求2所述的一种雄烯二酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述的多聚甲醛等量或过量添加，其聚合度为10-100。
7.如权利要求2或6所述的一种雄烯二酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述依西美坦与多聚甲醛的投料摩尔比为1：（1-1.5）。
8.如权利要求2所述的一种雄烯二酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述的反应温度为70-80℃，反应时间为3-5小时。
9.如权利要求2所述的一种雄烯二酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述的Mannich反应过程中以以薄层层析色谱跟踪，Mannich反应结束后，将反应液蒸干回收溶剂，残留物硅胶柱层析提纯，即得成品。
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