[发明专利]一种1,4,5‑三取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法在审
| 申请号： | 201710208413.2 | 申请日： | 2017-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN107011275A | 公开（公告）日： | 2017-08-04 |
| 发明（设计）人： | 方晶 | 申请（专利权）人： | 深圳市众康动保科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/04 | 分类号： | C07D249/04;C07D401/04;C07D409/06;C07D401/06 |
| 代理公司： | 深圳市康弘知识产权代理有限公司44247 | 代理人： | 胡朝阳,尹彦 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市龙华*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 三氮唑类 化合物 合成 方法 | ||
1.一种1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑类化合物的合成方法，其特征在于，以式1和式2所示的化合物为反应原料，以卡宾为催化剂，一定温度下在反应溶剂中反应得式3所示的1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑类化合物；其中，所述温度为20-80℃；所述反应过程如式(I)所示；
其中，R1和R2分别独立的选自烷基、芳香基或杂环。
2.如权利要求1所述的1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑类化合物的合成方法，其特征在于，相对于式1所示的化合物；所述催化剂的摩尔用量为1-100％。
3.如权利要求1所述的1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应溶剂是甲苯、氯仿、四氢呋喃、1,4-二氧六环、DMF，甲醇或乙腈。
4.如权利要求1所述的1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述式1所示的化合物和式2所示的化合物的摩尔比为1:1-1:5。
5.一种1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑类化合物的合成方法，其特征在于，反应过程如以下反应式所示；
在25mL的试管反应器中，用氮气交换空气3次；将0.1mmol底物1a、0.20mmol底物2a和0.02mmol卡宾依次称入反应管，抽空换氮气，并在氮气氛围下加入0.2mL乙腈；将反应体系在80℃下反应72小时；TCL检测反应结束后，直接加硅胶，旋干柱层析，得到3aa。
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