[发明专利]3;5-二取代甲基吡唑并[1;5-a]嘧啶-7-酚盐类似物和衍生物制备方法和用途

权利要求书

1.一种3-(2,4-二氟苯基)-5-取代-2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-酚盐类衍生物，其特征是：分子结构通式如下：

其中结构式I所述M⁺为：Li⁺、K⁺、Na⁺、Ca^+/2, Mg^+/2, Cu^+/2和 Fe^+/2之一，可通过杂环酚羟基和各种碱及碱金属反应成盐，例如金属Li、金属Na、金属K、碳酸钠、氢化钠、氢氧化钠、氢氧化钾等无机碱、有机碱形成酚盐或复盐；结构式I所述含有氮原子具有碱性可通过和酸，如盐酸、硫酸、硝酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、乙酸、柠檬酸、酒石酸、碳酸、磷酸、草酸等反应形成无机酸盐、有机酸盐或复盐。

2. 根据权利要求1所述的3-(2,4-二氟苯基)--5-取代-2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-酚盐类衍生物和类似物，结构式I所述的 R为H、任意取代的芳环基、脂环基和/或芳环与脂环稠合组合基，可为结构式II中取代基1、2、3、4、5、6、7、8和9之一，其中化学结构8和9芳环所稠脂环为三碳、四碳或五碳脂环，

。

3.根据权利要求2所述的 X可不存在、可分别为相同或不相同取代基，为任意取代的氢、卤素、羟基、巯基、氰基、羰基、取代羰基、醛基、酮基、硝基、羧基、取代羧基、羧酸酯基、仲氨基、叔氨基、二碳、三碳、四碳、五碳或六碳烷基氧基、芳基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、巯酯基、芳基烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、酯基、酰氧基、磷酸氧基、磺酸氧基、芳香氧基、季铵盐基、酰胺基、肼基、肟基、腙基、含氮脂肪烃基、含氮芳香烃基、含氮环基、含氮脂环基、含氮芳香环基、含氮芳杂环基、磷化物基、磷酸基、磷酸酯基、一碳、二碳、三碳、四碳或五碳烷基以及与这些取代基组合基。

4.根据权利要求1所述结构式I，其特征是3-(2,4-二氟苯基)--5-取代-2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-酚盐类衍生物和类似物，包括抗菌药理活性和作为抗菌药物的应用，抗真菌药理活性和作为抗真菌药物的应用，包括与其它已知的抗菌、抗真菌、抗炎和抗病毒及免疫药物配伍使用，还包括对细菌感染伴随的炎症和炎症疾病、真菌和真菌疾病、病毒和病毒性疾病以及免疫系统疾病等与细菌感染的并发症的治疗药物配伍使用、其单独或与已知的下述药物配合使用的给药剂量为0.02 mg/kg - 250 mg/kg（静脉、肌肉注射、口服、局部用药等给药途径）；各种方法治疗和途径治疗，其中该细菌为革兰氏阳性菌：葡萄球菌、肺炎球菌、粪肠球菌、链球菌、牛链球菌，肺炎链球菌、消化链球菌、化脓肺炎链球菌、化脓肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、牛链球菌、无乳链球菌B、组绿色链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、丹毒杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽胞杆菌、梭状芽孢杆菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽胞杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、产气荚膜杆菌螺旋体、放线菌、结核菌，其中该细菌为革兰氏阳性耐药菌，耐甲氧西林葡萄球菌、耐万古霉素金葡菌、葡萄球菌属诱导型克林霉素耐药、耐万古霉素肠球菌、肠球菌高水平耐氨基糖苷类、耐青霉素肺炎链球菌、多重耐药鲍曼不动杆菌、耐药与多重耐药结核杆菌与结核分枝杆菌、链球菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希氏菌及鮑氏不动桿菌等、耐药流感嗜血杆菌、耐药淋球菌、耐药脑膜炎奈瑟菌、耐药肠杆菌科细菌、耐药铜绿假单胞菌。