[发明专利]溶解态优异的醋酸琥珀羟丙甲纤维素及其制造方法

权利要求书

1.一种醋酸琥珀羟丙甲纤维素粉末，其具有2.0至3.0的L与D的平均比率和2.0m²/g至5.0m²/g的比表面积，其中，L和D的意思分别是指各个颗粒的最大直径和最小直径，并且所述L与D的平均比率通过包括以下步骤的方法来测定：将1mg HPMCAS粉末分散于φ90×15陪替氏培养皿中，使用数字显微镜放大50倍测量各个颗粒的最大直径(L)和最小直径(D)，以获得各个颗粒的L/D比率，其中通过一次测量所测得的颗粒数为30或更多，并且此类测量进行10次或更多次，使得测定总共300个或更多个颗粒的平均值，以获得所述粉末的L与D的平均比率。

2.如权利要求1所述的醋酸琥珀羟丙甲纤维素粉末，其具有0.10g/mL至0.25g/mL的松散堆积密度。

3.如权利要求1或2所述的醋酸琥珀羟丙甲纤维素粉末，其包含在20℃下不溶于重量为所述粉末重量10倍的丙酮中的10重量％以下的组分。

4.固体分散体用组合物的制造方法，其包括：从包含权利要求1至3中任一项所述的醋酸琥珀羟丙甲纤维素粉末、药物和溶剂的溶液中去除溶剂的步骤。

5.包衣组合物的制造方法，其包括：将权利要求1至3中任一项所述的醋酸琥珀羟丙甲纤维素粉末在溶剂中溶解的步骤，其中所述溶剂是水与醇的混合溶液或是氨水溶液。

6.含药物颗粒的制造方法，其包括：

由权利要求5所述的方法所包括的用以获得包衣组合物的各个步骤；以及

用所述包衣组合物包覆含药物芯以在所述芯上形成包衣部分的步骤。

7.固体制剂的制造方法，其包括：

由权利要求6所述的方法所包括的用以获得含药物颗粒的步骤；以及

将所述含药物颗粒配制成制剂的步骤。

8.如权利要求7所述的固体制剂的制造方法，其中，所述固体制剂为片剂、颗粒剂或细粒剂。

9.醋酸琥珀羟丙甲纤维素粉末的制造方法，其包括以下步骤：

将羟丙甲纤维素粉末在溶剂中溶解；

将溶解的羟丙甲纤维素在催化剂存在下用琥珀酸酐和醋酸酐进行酯化以获得反应混合物；

以所述羟丙甲纤维素粉末的重量的0.8倍至1.5倍的量向所述反应混合物中添加水；以及

将经添加水的反应混合物与另外的水混合以使醋酸琥珀羟丙甲纤维素沉淀，其中，即将与所述另外的水混合之前的所述反应混合物具有10℃至30℃的温度和通过采用Brookfield B型旋转粘度计测量的100Pa·s至200Pa·s的粘度。