[发明专利]一种两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法

权利要求书

1.一种两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法，其特征在于：该方法分两步进行，第一步在NaClO的作用下获得中间产物二乙基磷酰化-3-氨基-1-丙醇，第二步在N,N-二环己基碳二亚胺的作用下获得目标产物多烯酸磷脂化合物，化学反应如下：

其中R是碳原子数为16～25的不饱和烃基。

2.如权利要求1所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法，其特征在于：所述的R是碳原子数为20～22的n-3不饱和烃基。

3.如权利要求1或2所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法，其特征在于：该方法包括如下步骤：

1)第一步反应在容器中加入3-氨基-1-丙醇和二乙基亚磷酸酯，并置于低温冷却泵中，在搅拌的情况下，慢慢滴加NaClO水溶液，反应结束后，有机溶剂萃取，获得中间产物(O,O)-二乙基磷酰化-3-氨基-1-丙醇；

2)第二步反应在另一个容器中加入多烯酸和步骤1所述的中间产物，置于室温中，在搅拌的情况下，慢慢滴加溶于乙酸乙酯的N,N-二环己基碳二亚胺溶液，反应结束后，除去固体N,N-二环己基脲，获得目标产物多烯酸磷脂粗产物，常压硅胶柱层析即得多烯酸磷脂。

4.如权利要求3所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法，其特征在于：所述的低温冷却泵其温度是0-5℃。

5.如权利要求3所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法，其特征在于：步骤1)中3-氨基-1-丙醇、二乙基亚磷酸酯和NaClO的摩尔用量比为(1～1.5)：1：(6～13)。

6.如权利要求3所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法，其特征在于：步骤2)中多烯酸、(O,O)-二乙基磷酰化-3-氨基-1-丙醇和N,N-二环己基碳二亚胺的摩尔用量比为(0.8～1.3)：1：(1～1.4)。

7.如权利要求3所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法，其特征在于：步骤1)中所述的有机溶剂选自如下的一种：乙酸乙酯，叔戊醇，体积比1:3的叔丁醇/乙酸乙酯。

8.如权利要求1-7任一项所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法，其特征在于：所述的多烯酸选自如下的一种或两种以上：二十二碳六烯酸，二十碳五烯酸，二十二碳五烯酸，二十碳四烯酸。