[发明专利]一种蜘蛛香挥发油抗菌剂包合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种蜘蛛香挥发油抗菌剂包合物及其制备方法。

背景技术

蜘蛛香（Valeriana jatamansi Jones.）是败酱科缬草属植物，又名马蹄香、土细辛、鬼见愁、雷公七、老虎七、印度缬草等，为多年生草本植物，入药部位为其根茎，在我国主要分布于陕西、河南、湖北、四川、贵州、云南等地。现已收载于《中华人民共和国药典》（2010年版）。

《本草纲目》中记载:“蜘蛛香出蜀西茂松藩山中。草根也，黑色有粗须，状如蜘蛛及藁本，芎穷，气味芳香。

蜘蛛香在《滇南本草》中有如下记载：“马蹄香（即蜘蛛香），一名鬼见愁，形似小牛舌，叶根黑，采枝叶入药，味苦、性寒。主治妇人潮热，阴虚火动，头眩发晕，虚劳可疗，晒干烧烟，可辟邪物。”

关于蜘蛛香的功用，李时珍指出：“辟瘟疫，中恶邪精，鬼气尸疰”。蜘蛛香其性味微苦、辛，温，具有理气止痛、消食止泻、祛风除湿、镇惊安神的功效。常用于消食健胃、小儿疽积、腹泻、理气止痛及祛风解毒等功效。其挥发油有抗心率失常作用。

蜘蛛香挥发油，主要成分是酸类和萜类化合物，蜘蛛香挥发油中的酸类主要为异戊酸，异戊酸具有浓烈的特殊气味，是蜘蛛香药材气味的主要来源，异戊酸和3-甲基戊酸可用于制备香料；有机酸类具有诱导细胞凋亡的作用，包括油酸、亚油酸等。萜类化合物具有多方面的生物活性，主要为单萜烯类、倍半萜烯类及其含氧衍生物等，也是蜘蛛香的主要有效成分。

有关蜘蛛香挥发油的提取已有许多报道，提取法有水蒸气蒸馏提取、索氏提取、有机溶剂浸提、微波辅助萃取法、超临界流体萃取等。

蒸馏法是提取中药挥发油最常用的方法，也是《中国药典》收载的方法，蒸馏法经济适用，也适合中小型实验室进行挥发油提取的实验研究，但水蒸汽蒸馏法不适用于对热不稳定成分的提取，长时间与水共沸易使一些热敏物质发生聚合、氧化等反应导致变性。有机溶剂提取法多采用低沸点的亲脂性有机溶剂石油醚、乙醚提取，由于其溶剂易燃、易爆，故仅作为实验方法，同时会出现有机溶剂的残留与其回收等问题。超临界流体萃取法中二氧化碳的临界温度比较低，所以对热敏性成分比较理想，又可提高挥发油的品质，但设备成本高且操作复杂。超声波辅助萃取法、微波辅助萃取都可以加速药物有效成分进入溶剂，从而提高提取效率，但目前此两种方法不适用于大规模的工业生产。

包埋法利用具有特殊分子结构的壁材进行包埋而成。环糊精(cycoldxertin，CD)是一种水溶性非还原性不易被酸水解的白色晶体无毒，可食用，具有多孔性。它是由环糊精葡萄糖转移酶(cGT)作用于淀粉所产生的一组环状糊精。

β-环糊精(β-cyclodextrin，β-ＣＤ)是研究最多的壁材，它由7个葡萄糖分子以α-1，4糖苷键连接而成，主体构像是一个中间有空洞，两端不封闭的圆筒，其显著的结构特征是存在一个立体筒状手性疏水空腔，特殊的非极性疏水环境使β-ＣＤ能以范德华力、疏水和氢键等作用力，与一些极性、大小、形状及性质相匹配的分子或某些分子的疏水性基团作用，在其空间结构中全部或部分包入另一种分子形成稳定的超分子包合化合物，称β-ＣＤ包合物或β-ＣＤ分子微囊。处于包合物外层的β-ＣＤ称为主分子，被包合在主分子之内的小分子物质称为客分子(心材)。由于β-环糊精有一个相对疏水的中心和一个相对亲水的表面，客分子物质“镶嵌”在中间，在使用过程中既能均匀分散，又对客分子物质起到一定的保护作用。

近年来，由于各种抗生素的滥用，导致临床上细菌与真菌抗药性问题日益严重。因此寻找天然的抗菌剂就显得尤为重要。挥发油中含多种活性成分，协同作用，可有效地避免耐药及抗药性，是发挥中草药的治病优势的重要化合物群。

临床研究发现，蜘蛛香提取物对革兰氏阳性细菌及轮状、非轮状病毒肠炎都具良好的疗效。蜘蛛香的药用价值很大一部分归因于其根和茎所含的丰富挥发油，具有中枢抑制、抗菌、抗病毒、缓解胃肠道疾病及细胞毒性和抗肿瘤活性等。

发明内容

本发明目的在于提供一种蜘蛛香挥发油抗菌剂包合物，其采用减压蒸馏的方法提取蜘蛛香挥发油，然后以β-环糊精作为包埋剂，超声辅助进行包埋制得，其中β-环糊精与蜘蛛香挥发油的质量体积比为6:1-10:1。

上述蜘蛛香挥发油抗菌剂包合物的制备方法具体步骤如下：

（1）将蜘蛛香原料切片，粉碎过筛；

（2）在过筛后的蜘蛛香粉末中加入其质量8-13倍的蒸馏水，40-70℃回流浸提6-12h；