[发明专利]一种匹莫范色林中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201710228637.X | 申请日： | 2017-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN107011137B | 公开（公告）日： | 2020-09-11 |
| 发明（设计）人： | 周军明 | 申请（专利权）人： | 杭州科耀医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C45/64 | 分类号： | C07C45/64;C07C47/575;C07C41/26;C07C43/23;C07C41/22;C07C43/225;C07C213/00;C07C217/58;C07D209/48;C07C51/41;C07C53/08 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市江干区杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 匹莫范色 林中 合成 方法 | ||
1.一种匹莫范色林中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)4-羟基苯甲醛和溴代异丁烷发生取代反应，得到4-异丁氧基苯甲醛；
(2)在硼氢化钠的作用下，步骤(1)得到的4-异丁氧基苯甲醛发生还原反应得到4-异丁氧基苯甲醇；
(3)在氯化试剂的作用下，步骤(2)得到的4-异丁氧基苯甲醇发生氯代反应得到4-异丁氧基氯化苄；
步骤(3)中，所述的氯代反应在二氯甲烷中进行，反应过程中加入DMF作为促进剂；
(4)步骤(3)得到的4-异丁氧基氯化苄与邻苯二甲酰亚胺盐发生胺化反应，得到N-(4-异丁氧基苯甲基)邻苯二甲酰亚胺；
(5)在水合肼的作用下，N-(4-异丁氧基苯甲基)邻苯二甲酰亚胺发生肼解反应，反应结束后经过酸化得到4-异丁氧基苯甲胺盐。
2.根据权利要求1所述的匹莫范色林中间体的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的取代反应在碳酸钾，碳酸钠，三乙胺，二异丙基乙二胺和碘化钾的作用下进行。
3.根据权利要求1所述的匹莫范色林中间体的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，所述的还原反应在甲醇中进行。
4.根据权利要求1所述的匹莫范色林中间体的合成方法，其特征在于，步骤(3)中，所述的氯化试剂为氯化亚砜。
5.根据权利要求1所述的匹莫范色林中间体的合成方法，其特征在于，步骤(4)中，所述的胺化反应在DMF中进行，反应温度为60～110℃。
6.根据权利要求1所述的匹莫范色林中间体的合成方法，其特征在于，步骤(5)中，所述的肼解反应在甲醇，乙醇中进行。
7.根据权利要求1所述的匹莫范色林中间体的合成方法，其特征在于，步骤(5)中，所述的酸化在二氯甲烷，甲苯，二甲苯中进行。
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