[发明专利]一种用于制备艾日布林的中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201710234462.3 | 申请日： | 2017-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN108689795B | 公开（公告）日： | 2022-06-28 |
| 发明（设计）人： | 张富尧;李火明 | 申请（专利权）人： | 上海时莱生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C17/093 | 分类号： | C07C17/093;C07C21/17;C07C303/30;C07C309/73;C07C21/22;C07C17/087 |
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| 地址： | 201203 上海市中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 用于 制备 艾日布林 中间体 及其 方法 | ||
1.一种如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式X所示的化合物经过碘加成反应制得；
2.根据权利要求1所述的如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于，进一步包括通过如式III所示的化合物制得如式X所示的化合物；
其中，R1为C1-6烷基，或者取代或非取代的芳基。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，R1为取代或非取代的芳基。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，R1为对甲基苯基。
5.一种如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：
1)如式VI所示的化合物经过还原反应得到如式VIII所示的化合物；
2)如式VIII所示的化合物经过氧化反应得到如式V所示的化合物；
3)如式V所示的化合物经过Corey-Fuchs反应得到如式IV所示的化合物；
4)如式IV所示的化合物经过消除反应得到如式III所示的化合物；
5)如式III所示的化合物经过碘取代反应得到如式X所示的化合物；
6)如式X所示的化合物经过碘加成反应得到如式II所示的化合物；
其中，R1定义如权利要求2-4中任一项所述；
R2为氢，烷基，或者取代或非取代的芳基。
6.根据权利要求5所述的如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于，R2为C1-6烷基。
7.根据权利要求6所述的如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于，R2为甲基。
8.一种艾日布林的制备方法，其特征在于包括权利要求1-7中任意一项所述制备如式II所示的化合物的方法；和经式III或式IV所示化合物制备艾日布林的步骤。
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