[发明专利]包含槲皮素的药物组合物及其用途

说明书

本申请公开了槲皮素或其药学上可接受的盐、或包含槲皮素或其药学上可接受的盐的组合物在制备用于治疗或预防个体的肾囊肿性疾病的药物中的用途。

发明领域

本申请涉及包含槲皮素的组合物及其用途。具体地，本申请涉及槲皮素或包含槲皮素的药物组合物在治疗或预防肾脏相关疾病中的用途。

发明背景

肾囊肿性疾病是以肾脏出现内覆上皮细胞囊肿为特征的囊性疾病。囊肿可有单个或多个，内含液体或半固体碎片，多为遗传性，也可为后天获得性。

肾囊肿性疾病包括多囊肾病。多囊肾病又名PotterⅠ综合征、Perlmann综合征、先天性肾囊肿瘤病、囊胞肾、双侧肾发育不全综合征、肾脏良性多房性囊瘤、多囊病，本病临床并不少见。多囊肾有两种类型，常染色体隐性遗传型(婴儿型)多囊肾，发病于婴儿期，临床较罕见；常染色体显性遗传型(成年型)多囊肾，常于青中年时期被发现，也可在任何年龄发病。常染色体显性遗传型多囊肾病(autosomal dominant polycystic kidney disease,ADPKD)是一种常见的单基因遗传性疾病，发病率约为1/400～1/1000，多在成年以后发病且预后不良，以双肾多发性进行性囊泡为主要特征，最终可导致终末期肾病ESRD，也是国际肾脏疾病研究的热点之一。

目前，临床上主要采用肾移植和透析治疗多囊肾病导致的终末期肾衰，所以开发新的有效治疗药物至关重要。

槲皮素(Quercetin，Qu)是一种广泛存在于植物界的黄酮类化合物，其化学名为3,3’,4’,5,7-五羟基黄酮，多以苷的形式在植物界分布广泛，广泛存在于植物的花、叶、果实中。发明人在本申请中提供了槲皮素对肾囊肿性疾病，特别是多囊肾病的防治作用。

发明概述

第一方面，本申请提供了槲皮素或其药学上可接受的盐或者包含槲皮素或其药学上可接受的盐的组合物在制备用于治疗或预防个体的肾囊肿性疾病的药物中的用途。

在一些实施方案中，所述肾囊肿性疾病为多囊肾病。在一些实施方案中，所述多囊肾病为常染色体显性遗传型多囊肾病。

在一些实施方案中，所述槲皮素或其药学上可接受的盐和/或所述槲皮素或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体一起被配制成药学上可接受的剂型。在一些实施方案中，所述剂型优选为注射剂、口服液、胶囊、片剂、颗粒剂。

在一些实施方案中，包含槲皮素或其药学上可接受的盐的药物经皮下、口服、肌肉内或腹腔内给药。在一些实施方案中，以上所述药物优选经皮下给药。

在一些实施方案中，所述槲皮素或其药学上可接受的盐的给药剂量为每天100-250mg/kg体重。在一些实施方案中，所述槲皮素或其药学上可接受的盐的给药剂量优选为每天200mg/kg体重。

在一些实施方案中，所述治疗或预防个体的肾囊肿性疾病包括抑制个体的肾脏囊泡形成和/或生长、降低个体的肾脏囊肿程度、降低个体的肾脏体重比和/或降低个体的肾脏囊肿指数。

在一些实施方案中，所述个体为哺乳动物，其包括非灵长类和灵长类动物。

第二方面，本申请提供了治疗肾囊肿性疾病的组合物，其包含抑制肾脏囊肿的活性成分以及药学上可接受的载体，其中所述活性成分包含槲皮素或其药学上可接受的盐。

第三方面，本申请提供了治疗或预防个体肾囊肿性疾病例如多囊肾病的方法，其包括给予个体治疗有效量或预防有效量的槲皮素或其药学上可接受的盐或者包含槲皮素或其药学上可接受的盐的组合物。

第四方面，本申请提供了槲皮素或其药学上可接受的盐或者包含槲皮素或其药学上可接受的盐的组合物，其用于治疗或预防个体肾囊肿性疾病例如多囊肾病。

附图简要说明

图1为槲皮素的化学结构式。