[发明专利]一类萜酯化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明属于化学合成技术领域，公开了具有式(I)结构的萜酯化合物，其中n为0或1；取代基R为单取代或多取代氢、卤素、氰基、羟基、硝基、C1～C5饱和或不饱和脂肪烃基、C1～C5烷氧基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、吡啶基、取代吡啶基。其合成路线以(+)‑崁醇、取代苯甲酸及其衍生物为起始原料，合成路线合理，有产率高、易分离等优点。本发明所述萜酯化合物可用于防治农业的病虫害方面。

技术领域

本发明属于化学合成技术领域，涉及一类结构新型的萜酯化合物，具体涉及Tschimganin类似物的制备方法和应用。

背景技术

萜酯类化合物很早而且越来越多的被开发为药物，由于其特殊的结构以及活性特征使得越来越多的科研工作者不断的追求其结构的改造，以求其活性的改变或者新的有益活性的出现。萜酯化合物子中某些官能团的增加或者改变可以大幅度的提高化合物的药效、减少对人体的毒副作用，并能改变化合物作用性质。

随着人们环保、社会可持续发展意识的增强，将农药的副作用降至最小，开发生物合理农药已成为全世界的共识。植物源农药具有低毒、低残留、对非靶标生物基本无害，对环境无污染等优点，发展和应用植物源农药已逐渐成为一种趋势。而且随着公众对绿色食品、无公害食品的需求量越来越大，市场对植物源农药的需求量也与日俱增。发展植物源农药成为社会和科学发展的必然趋势。

从天然产物中寻找先导化合物是新农药研究与开发的重要途径之一。Tschimganin是从传统杀虫植物阿魏中分离得到的萜酯化合物，具有较好的杀虫、抗肿瘤和广谱的抑菌活性。

植物真菌病害是植物病害中最大的一类病害，其包括向日葵菌核(Sunflowersclerotinia rot)、油菜菌核(Rape sclerotinia rot)、棉花丝核病原菌(Rhizoctoniasolani)、西瓜炭疽病原菌[Colleetotrichum lagenarium(Pass.)Ell.et Halst]、梨黑斑病原菌(Alternaria kikuchiana Tanaka)、稻瘟病原菌[Phyricularia grisea(Cooke)Sacc.]和番茄叶霉病原菌[Fulvia fulva(Cooke)Cif.]等，极大的影响了农作物的产量和品质。虫害是农业生产中最大的威胁之一，各类虫害每年都造成巨额的损失。近年来，新型杀虫剂的出现，尤其是具有多种独特的杀虫机理和高效的安全性的新型杀虫剂，越来越受到人们的追捧。

因此，探寻结构新颖的Tschimganin类似物，对于扩展其应用，将具有重要的现实意义，并且具有很大的市场潜力。

发明内容

本发明经过大量研究，得出一类具有共性结构的Tschimganin类似物。基于此，本发明给出所述Tschimganin类似物合成方法，并对多种Tschimganin类似物的生物活性进行了研究。

本发明所述萜酯化合物，即Tschimganin类似物，具有式(I)的化学结构：

式(I)中，n为0或1；取代基R为单取代或多取代氢、卤素、氰基、羟基、硝基、C1～C5饱和或不饱和脂肪烃基、C1～C5烷氧基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、吡啶基、取代吡啶基。

为了详实描述式(I)所述萜酯化合物的结构，本发明对上下文中的术语进行解释说明，但该解释并不代表对本发明保护范围的特别限定。

术语“卤素”应代表氟、氯、溴或碘。

术语“氰基”应表示-CN的基团。

术语“羟基”应表示-OH的基团。

术语“硝基”应表示-NO₂的基团。