[发明专利]田蓟苷固体脂质纳米粒及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及田蓟苷技术领域，是一种田蓟苷固体脂质纳米粒及其制备方法。

背景技术

田蓟苷（T）是香青兰黄酮类化合物中的主要有效成分，研究表明，田蓟苷具有治疗高血压、高血脂、抗动脉粥样硬化和保护心肌缺血/再灌注损伤等多种药理作用，在防治心脑血管疾病方面具有广阔的应用前景。然而，和大多数黄酮类化合物一样，田蓟苷存在口服生物利用度差、有效血药浓度低等问题，极大地限制了其疗效的发挥。

冠心病（Coronary Heart Disease，CHD）是指冠状动脉粥样硬化使血管腔阻塞，造成官腔狭窄，从而导致心肌缺血、缺氧而引起的心脏疾病，临床表现主要分为：无症状、心绞痛、心肌梗塞、缺血性心肌病以及猝死。目前，冠心病已成为威胁人类健康最严重的疾病之一。在我国，冠心病已成为中老年人最常见的一种心血管疾病，其发病率和死亡率逐年呈上升趋势，并随年龄增长而增高，严重危害着人类的身体健康，给无数家庭带来巨大痛苦，因此冠心病的治疗引起了全社会的广泛关注。

固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles, SLNs）是一种以天然的或人工合成的脂质材料为载体，将药物吸附或包裹于脂质核中制成粒径10～1000nm的一种新型毫微粒给药系统。与普通纳米制剂相比，固体脂质纳米粒可有效提高药物的口服生物利用度，适合多种途径给药,对机体几乎没有毒副作用，生物相容性好、载药能力强、缓控释及靶向作用、物理化学存储稳定、成本低和利于大规模的生产等多种优点，成为中药有效成分口服制剂研究的新技术。固体脂质纳米粒可提高药物的溶解度，降低药物在血液循环中的刺激性，从而提高其血药浓度，进而提高其生物利用度。目前，还未见有关于田蓟苷固体脂质纳米粒的报道。

发明内容

本发明提供了一种田蓟苷固体脂质纳米粒及其制备方法，本发明首次公开了田蓟苷固体脂质纳米粒及其制备方法，本发明的田蓟苷固体脂质纳米粒粒径小、包封率较高、储存稳定性较好、72小时体外释放达到95%至98.72%，能够提高田蓟苷的生物利用度。

本发明的技术方案之一是通过以下措施来实现的：一种田蓟苷固体脂质纳米粒，原料按重量份数计包括田蓟苷1份至50份、脂质材料1份至200份、磷脂类1份至200份、乳化剂1份至100份。

下面是对上述发明技术方案之一的进一步优化或/和改进：

上述原料按重量份数计包括田蓟苷5份至20份、脂质材料50份至150份、磷脂类50份至150份、乳化剂2份至50份。

上述原料按重量份数计包括田蓟苷10份、脂质材料80份至100份、磷脂类80份至100份、乳化剂25份至50份。

上述脂质材料为脂肪酸、甘油脂、胆固醇和磷蜡脂中的一种以上；其中，所述的脂肪酸为硬脂酸、棕榈酸、豆蔻酸、山嵛酸和辛酸中的一种以上；甘油酯为单硬脂酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、单棕榈酸甘油酯、双棕榈酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、单山嵛酸甘油酯、双山嵛酸甘油酯、三山嵛酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三油酸甘油酯和三月桂酸甘油酯中的一种以上；磷蜡脂为微晶石蜡和鲸酯蜡中的一种以上。

上述磷脂类选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酸、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰甘油、而棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰丝氨酸、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺和二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺中的一种以上。

上述乳化剂为泊洛沙姆、胆酸盐类、短链醇类、聚山梨醇酯、聚氧乙烯脂肪醇醚和聚氧乙烯脂肪酸酯中的一种以上；其中，泊洛沙姆选自泊洛沙姆188、泊洛沙姆182、泊洛沙姆407和泊洛沙姆908中的一种以上；胆酸盐类选自胆酸钠、甘胆酸钠和牛黄胆酸钠中的一种以上；短链醇类选自甘油、丁醇和丙二醇中的一种以上；聚山梨醇酯选自吐温-20和吐温-80中的一种以上；聚氧乙烯脂肪醇醚选自聚氧乙烯脂肪醇醚Brij 78、聚氧乙烯脂肪醇醚Brij 35和聚氧乙烯脂肪醇醚Brij 30中的一种以上；聚氧乙烯脂肪酸酯选自聚氧乙烯脂肪酸酯Myrj 53和聚氧乙烯脂肪酸酯Myri 59中的一种以上。