[发明专利]一种3-氨基-3-季碳氧化吲哚类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种3-氨基-3-季碳氧化吲哚类化合物的制备方法，3-氨基-3-季碳氧化吲哚类化合物的通式为：

式中：R¹各独立的选自H、Bn、Me、allyl；

R²各独立的选自5-F、5-Cl、5-Me、6-Br、7-Me；

R³各独立的选自取代芳基、杂环芳基或烷基；

其特征在于，包括如下步骤：以靛红甲亚胺亚胺偶极子(1)与硝基烯(2)为底物，在合适的有机溶剂中，在一定的温度下以及合适的催化剂作用下反应，反应完毕后经后处理得到3-氨基-3-季碳氧化吲哚类化合物，合成路线如下所示：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的催化剂包含：三级胺类，具体是DMAP、DBU、三烯丙基胺、三乙胺和三正丁胺；无机碱类，具体是氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠和氢化钠。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述催化剂优选三正丁胺，其用量与式(1)用量摩尔比为0.1及以上。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的溶剂包含卤代烷类，具体是二氯甲烷，氯仿、1，2-二氯乙烷；醚类具体是四氢呋喃、1，4-二氧六环、乙二醇二甲醚；乙腈；二甲基亚砜；酰胺类具体是二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺工业上常用的有机溶剂。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的反应温度为25℃～溶剂回流温度。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的后处理方法为：柱层析或者重结晶。