[发明专利]一种聚卡波非钙咀嚼片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及聚卡波非钙医药制剂领域，具体涉及一种聚卡波非钙咀嚼片及其制备方法。

背景技术

肠道易激综合症是一种即使没有器质性紊乱存在也能引起排便异常的疾病，通常由远端消化道功能性异常引起，一般可分为以下几大类：末端结肠痉挛性收缩等导致内容物输送延迟引起的便秘型；蠕动亢进等促进内容物输送引起的腹泻型；便秘和腹泻依次重复的交替型。

聚卡波非是聚丙烯酸与3，4-二醇-1，5-已二烯交联的树脂，这种树脂具有高效水保留的特性，以聚卡波非的钙盐聚卡波非钙作为药用。美国专利US3297664中描述了聚卡波非钙用于治疗腹泻和便秘的用途。聚卡波非属于容积性泻药。

口服聚卡波非钙片后，聚卡波非钙在酸性胃液中脱去钙离子产生聚卡波非，聚卡波非在肠道的中性酸度环境中吸水膨胀并逐渐与食物混合。便秘时，充分吸水后的聚卡波非使粪便软化、增加粪便含水量、逐渐帮助肠道恢复蠕动，从而增加粪便排泄频率和数量，达到治疗便秘的效果。

目前已开发出聚卡波非钙咀嚼片(商品名：Mitrolan，由美国A.H.Robins Co.生产)。但现有方案咀嚼会使得聚卡波非钙在口腔内提前吸水、产生粘稠物，并造成吞咽困难，或需要服用大量水才能完成吞咽过程，服药困难。

另外，现有技术CN101401816A提供了一种易于完全崩解的聚卡波非钙颗粒的制备方法，在聚卡波非钙中加入崩解剂和填充剂，经制粒、干燥、整粒而得，其中加入崩解剂和填充剂并混合均匀后，再加入含有表面活性剂的润湿液，制粒、干燥、整粒而得。表面活性剂的加入可以有效地促进药片在水和0.1mol/L HCl溶液中快速崩解。但因表面活性剂的加入，易导致不适的胃肠道反应。

发明内容

鉴于现有技术存在的问题，本发明提供了一种聚卡波非钙咀嚼片及其制备方法。

首先，本发明提供一种聚卡波非钙咀嚼片，具体技术方案如下：

一种聚卡波非钙咀嚼片，包含聚卡波非钙、羧甲基淀粉、燕麦纤维、果糖、木糖醇、及辅料。

优选地，所述聚卡波非钙和羧甲基淀粉的质量比为(1：0.1)～(1：0.3)，而本发明优选的羧甲基淀粉按照特定比例使用后不仅可以有效吸附咀嚼过程中的水分，避免原药在口腔中迅速膨胀，降低吞咽难度，同时，进入胃肠道后，羧甲基淀粉吸水后颗粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，有利于药物的崩解释放，通过羧甲基淀粉的状态类似于药物作用方式协同提高药物的肠道易激综合症治疗效果。

优选地，所述燕麦纤维、果糖和木糖醇占该咀嚼片重量的10％-20％，其中，燕麦纤维、果糖和木糖醇的质量比为1：(0.1～0.5)：(0.1～0.5)，增强咀嚼片的可塑性，同时，口味良好，在咀嚼过程中增强服药舒适度。

优选地，辅料包括甜味剂、润滑剂，分别使用量为咀嚼片重量的0.1％-1％，其中，所用甜味剂选自草莓香精，润滑剂选自硬脂酸镁。

本发明的另一目的在于提供一种前述咀嚼片的制备方法，包括以下步骤：

(1)、称量聚卡波非钙和羧甲基淀粉，采用等量递增的方法干法混合，混合均匀后备用；

(2)、称量燕麦纤维、果糖和木糖醇预混，混合均匀后，和步骤(1)的混粉充分混合后，制大片后切碎，重复2次，过60目筛；

(3)、加入辅料后按照规格制片。

本发明相对于现有技术的有益效果包括：

(1)、本发明采用聚卡波非钙和羧甲基淀粉配合，不仅降低口腔内的过渡膨胀，进入胃肠道后快速崩解，迅速释放，解决了现有技术咀嚼片需要大量水进行吞服困难的问题；

(2)、本发明咀嚼片采用羧甲基淀粉在胃肠道内的膨胀效果，充当了良好的崩解剂，并有类似药物的作用，协同提高肠道易激综合症治疗效果；

(3)、本发明的咀嚼片质量稳定，长期保存低聚物限量低，有利于药物的稳定效果。

附图说明

图1为本发明实施例1、2的溶出曲线图。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细的描述，但发明的实施方式不限于此。

实施例1

一种聚卡波非钙咀嚼片，其具体组成见其下述的制备方法中的物料的称量：

(1)、称量聚卡波非钙500g和羧甲基淀粉100g，采用等量递增的方法干法混合，混合均匀后；

(2)、称量燕麦纤维50g、果糖25g和木糖醇25g预混，混合均匀后，和步骤(1)的混粉充分混合后，制大片后切碎，重复2次，过60目筛；