[发明专利]一种地塞米松纳米凝胶及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其是一种地塞米松纳米凝胶及其制备方法。

背景技术

地塞米松为肾上腺皮质激素，具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用，在临床上其外用制剂主要用于治疗神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎和慢性湿疹等。长期大量使用可继发细菌、真菌感染,局部可发生痤疮、酒渣样皮炎、皮肤萎缩及毛细血管扩张,并可有瘙痒、色素沉着、颜面红斑、创伤愈合障碍等反应。

经皮给药已成为继口服、注射之外的第三大给药方式，传统的促进药物透皮吸收的方法包括化学促透法，如应用氮酮、表面活性剂、角质保湿剂等各种促透剂；物理促透法，如离子导入、电致孔、超声促透等。

但目前，对于经皮给药的基础理论及关键技术的研究还比较滞后，特别是经皮给药新载体及皮肤药动学的研究，已成为制约经皮给药发展的“瓶颈”。

发明内容

针对以上所述，本发明的目的在于提供一种地塞米松纳米凝胶及其制备方法，有效地解决了上述问题。

本发明提供了一种地塞米松纳米凝胶，它是由地塞米松原料药0.9-1.5g、蓖麻油20-25ml、聚氧乙烯蓖麻油-丙二醇混合表面活性剂20g、卡波姆10-12g、甘油50-55g、三乙醇胺14-16g、乙醇40-50g、尼泊金1-1.5g加水制成地塞米松纳米凝胶1000g。

进一步，所述聚氧乙烯蓖麻油-丙二醇混合表面活性剂中聚氧乙烯蓖麻油和丙二醇的质量比为14∶6。

一种地塞米松纳米凝胶制备方法，按照下列步骤进行：

A、按照配方比，通过地塞米松原料药、蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油-丙二醇混合表面活性剂制成地塞米松纳米乳。

B、按照配方比，通过卡波姆940，甘油、三乙醇胺制成凝胶基质；

C、按照配方比，通过地塞米松纳米乳、乙醇、尼泊金、凝胶基质制成地塞米松纳米凝胶。

进一步，步骤A包括：

A1：按照配方比，将地塞米松原料药加至具塞试管中，加入蓖麻油于37℃水浴锅中振摇1小时，使之完全溶解。

A2：按照配方比，向A1中加入聚氧乙烯蓖麻油-丙二醇混合表面活性剂，在1300r/min恒速搅拌30min下，采用自乳化方法缓慢滴加蒸馏水，直至溶液呈现透明或半透明，形成地塞米松纳米乳。

进一步，步骤B包括：按照配方比，称取卡波姆940，于水中静置过夜，使其充分溶胀，后加入甘油，滴加三乙醇胺，搅拌成凝胶基质。

进一步，步骤C包括：按照配方比，将步骤A制备的地塞米松纳米乳溶于乙醇中，加入尼泊金溶解，缓慢倾入步骤B制备的凝胶基质中，密封后放入4℃冰箱放置过夜溶胀，即得地塞米松纳米凝胶。

进一步，所述聚氧乙烯蓖麻油-丙二醇混合表面活性剂中聚氧乙烯蓖麻油和丙二醇的质量比为14∶6。

本发明具有以下几点好处：

1、采用凝胶基质作为微载体，可以改善其溶解度，利用纳米乳透皮的特性，可以提高其透皮效率；

2、凝胶具有缓慢释放的特性，使其具有长效的作用；

3、可避免肝脏首过效应，同时也减少了因口服给药对胃肠道直接造成的损害。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明作进一步说明。

实施例1

取地塞米松原料药0.9g、蓖麻油20ml、聚氧乙烯蓖麻油-丙二醇混合表面活性剂20g、卡波姆940 10g、甘油50g、三乙醇胺14g、乙醇40g、尼泊金1g、水补全到1000g。

按照下列方法进行：将0.9g地塞米松原料药加至具塞试管中，加入20ml蓖麻油于37℃水浴锅中振摇1小时，使之完全溶解，再加入20g聚氧乙烯蓖麻油-丙二醇混合表面活性剂，在1300r/min恒速搅拌30min下，采用自乳化方法缓慢滴加水，直至溶液呈现透明或半透明，形成地塞米松纳米乳；随后称取10g卡波姆940，于水中静置过夜，使其充分溶胀，再加入50g甘油，滴加三乙醇胺14g，搅拌成凝胶基质；最后将地塞米松纳米乳溶于40g乙醇中，加入1g尼泊金溶解，并缓慢倾入凝胶基质中，密封后放入4℃冰箱放置过夜溶胀，即得地塞米松纳米凝胶。

本实施例中，采用透射电镜观察形态，地塞米松纳米乳呈圆整均一的球体，大小在30nm左右，地塞米松纳米凝胶为均匀细腻透明的凝胶。

PH值检查：取本发明1g，用10ml蒸馏水溶解，测得PH值为6.0-7.0。

离心试验：取本发明10g装于离心管中，以3000r/min转速离心30min，无分层现象。