[发明专利]一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶CDK9抑制剂有效

专利信息
申请号: 201710257652.7 申请日: 2017-04-19
公开(公告)号: CN108727363B 公开(公告)日: 2020-06-19
发明(设计)人: 周罡 申请(专利权)人: 劲方医药科技(上海)有限公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;C07D417/04;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 李巍;周琴
地址: 201203 上海市浦东新区中国自*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 新型 细胞周期 蛋白 依赖性 激酶 cdk9 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其药学可接受的盐:

其中Y为N上被R3基团取代的trans-4-氨基环己基;

Z为NH;

R1为氯;

R2为被氰基取代的4-四氢吡喃基;

R3为C1-C3烷氧基(C1-C3)烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R3选自2-甲氧基乙基、(R)-1-甲基-2-甲氧基乙基、和(S)-1-甲基-2-甲氧基乙基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中所述化合物选自:

4-(((4-(5-氯-2-(((1R,4r)-4-(((R)-1-甲氧基丙基-2-基)氨基)环己基)氨基)吡啶-4-基)噻唑-2-基)氨基)甲基)四氢-2H-吡喃-4-甲腈;

4-((4-(5-氯-2-(((1r,4r)-4-((2-甲氧基乙基)氨基)环己基)氨基)吡啶-4-基)噻唑-2-基氨基)甲基)-四氢-2H-吡喃-4-甲腈;和

4-(((4-(5-氯-2-(((1S,4r)-4-(((S)-1-甲氧基丙-2-基)氨基)环己基)氨基)吡啶-4-基)噻唑-2-基)氨基)甲基)-四氢-2H-吡喃-4-甲腈。

4.一种药物组合物,其包括根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,以及药学上可接受的载体或赋形剂,以及任选的其它治疗剂。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗、预防或改善其中涉及CDK9/细胞周期蛋白T1依赖性激酶活性的疾病、障碍或病症的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途,其中所述疾病、障碍或病症是癌症。

7.根据权利要求6所述的用途,所述癌症选自:非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌、肝癌、皮肤癌、神经胶质瘤、乳腺癌、黑色素瘤、恶性胶质瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、星形细胞瘤、尤因氏肉瘤、成视网膜细胞瘤、上皮细胞癌、结肠癌、肾癌、胃肠间质瘤、白血病、组织细胞性淋巴癌、和鼻咽癌。

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