[发明专利]包含磷酸二酯酶抑制剂的干粉制剂在审

专利信息
申请号: 201710259305.8 申请日: 2011-07-27
公开(公告)号: CN106890165A 公开(公告)日: 2017-06-27
发明(设计)人: D·科科尼;F·夏勒蒂;R·比尔兹 申请(专利权)人: 奇斯药制品公司
主分类号: A61K9/72 分类号: A61K9/72;A61K9/14;A61K31/44;A61K47/26;A61K47/12;A61P11/00;A61P11/06;A61M15/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 代理人: 谭玮
地址: 意大利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 磷酸二酯酶 抑制剂 干粉 制剂
【权利要求书】:

1.一种可吸入干粉制剂,其包含活性成分(-)-3-环丙基甲氧基-4-甲烷磺酰氨基-苯甲酸1-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基-苯基)-2-(3,5-二氯-1-氧-吡啶-4-基)-乙酯的微粉化颗粒作为对映异构体(C2);和载体颗粒,所述载体颗粒包括具有150至400微米质量中位直径的α-乳糖单水合物粗粒和具有等于或小于10微米质量中位直径的α-乳糖单水合物细分散颗粒和硬脂酸镁的混合物,其中所述活性成分以300μg-2000μg的治疗有效单剂量给药。

2.根据权利要求1的可吸入粉末,其中单剂量为300μg至1000μg,并且所述粗粒载体具有212-355微米的质量中位直径。

3.根据权利要求2的可吸入粉末,其中单剂量为300μg至800μg。

4.根据权利要求3的可吸入粉末,其中单剂量为300μg至600μg。

5.根据权利要求1至4任一项的可吸入干粉制剂,进一步包含一种或多种选自氨基酸、水溶性表面活性剂、润滑剂和助流剂的添加剂材料。

6.根据权利要求5的可吸入干粉制剂,其中添加剂材料是润滑剂。

7.根据权利要求6的可吸入干粉制剂,其中添加剂材料是硬脂酸镁。

8.根据权利要求7的可吸入干粉制剂,其中硬脂酸镁以为0.01至2%重量的含量存在,基于制剂的总重量。

9.根据权利要求8的可吸入干粉制剂,其中硬脂酸镁的含量为0.02至1%w/w。

10.一种包含根据权利要求1至9任一项的可吸入干粉制剂的干粉吸入器。

11.根据权利要求1至9任一项的可吸入干粉制剂,用于预防和/治疗呼吸道疾病,如哮喘和慢性梗阻性肺病。

12.包含根据权利要求1至9任一项的可吸入干粉制剂和干粉吸入器的药包。

13.包含根据权利要求1至9任一项的可吸入干粉制剂的干粉单剂量吸入器。

14.包含根据权利要求1至9任一项的可吸入干粉制剂的干粉多剂量吸入器。

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