[发明专利]一种小儿用C16H16N3NaO7S2药物实体组合物及制剂

说明书

本发明公开了一种小儿用C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂药物实体组合物及制剂。原料包括作为成膜物质的氢化大豆卵磷脂和胆固醇，以及C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂，所述原料还包括作为成膜物质稳定剂的D‑吡喃葡萄糖酰胺。

技术领域

本发明属于药物领域；涉及一种C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂药物实体组合物，尤其是一种新型小儿用C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂药物实体组合物及制剂。

背景技术

C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂化学名称为：3-氨基甲酰基氧甲基-7-甲氧基-8-氧代-7-(2-噻吩乙酰胺基)-5-硫-1-杂氮双环(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸钠盐，分子量449.4，属于头霉素类抗生素。 C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂作用机制与第二代头孢菌素相似，故习惯列入第二代头孢菌素类中。C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂原料及注射用C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂均已收载于中国药典2010年版和2015年版第二部。本品为白色或类白色粉末，易溶于水。

C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂具有广谱抗菌活性。C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂对革兰氏阳性菌的抗菌性能弱，对革兰氏阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白氏菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。对厌氧菌亦有良好的作用。如消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌、拟杆菌(包括脆弱拟杆菌)。绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感。消除t_1/2为0.7～1h，约85％药物以原型于6h内由尿排泄。临床应用于敏感的革兰氏阴性菌的厌氧菌所致的下呼吸道、泌尿生殖系统、腹腔、骨和关节、皮肤和软组织等部位感染，也可用于败血症。本品与多数头孢菌素均有拮抗作用，配伍使用可致抗菌作用减弱。

C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂药物实体组合物存在的挑战在于C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂对环境因素较为敏感，长时间放置后产生有关物质等杂质。这些杂质是导致C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂药物实体组合物引发速发型过敏反应的过敏原，从而对药物使用的安全性产生不良影响，尤其在儿科用药中问题尤为严重。