[发明专利]氯化胆碱在农用化学品制剂中的新用途

说明书

本申请是申请日为2012年2月22日，申请号为201280009804.7，发明名称为“氯化胆碱在农用化学品制剂中的新用途”的发明专利申请的分案申请。

本发明涉及氯化胆碱在农用化学品制剂(agrochemical formulation)中的新用途。

植物角质层(cuticle)是仅由叶、幼芽和所有其他不含周皮的气生植物器官的表皮细胞产生的保护性蜡质覆盖物。该角质层由不溶性角质膜构成，所述角质膜包含由可溶性蜡质充满(impregnated)并覆盖。该角质膜充满角质层蜡质(wax)并且被外角质层蜡质覆盖，所述外角质层蜡质是疏水性脂肪族化合物(链长度通常为C16至C36的烃)的混合物。除了角质层作为水和其他分子的渗透性屏障的功能以外，角质层的微米结构和纳米结构还赋予特异的表面性质，所述性质防止植物组织被外界的水、灰尘和微生物所污染。角质层的蜡质片还起防御作用，其形成抵抗病毒颗粒、细菌细胞和孢子或生长菌丝之渗透的物理屏障。

众所周知，许多农用化学品活性化合物(特别是具有全身性作用的那些)必须渗透入植物以能够在整个植物中均匀地发挥(unfold)其活性。因此，当活性化合物通过叶被摄取时，活性化合物必须克服角质层的渗透屏障。此外，重要的是农用化学品活性化合物迅速地渗透入植物中，分布于尽可能大的表面，因为否则可能有活性化合物被雨冲洗掉的风险。

此外，众所周知，用于作物保护(crop protection)组合物的一些添加剂(例如表面活性剂、矿物油和植物油)促进农用化学品活性化合物渗透入植物并且因此能够增强活性化合物的活性。在特定情况下，添加剂可提高可湿性(wettability)，导致喷洒包被物更好地分布在植物的表面上(＝涂布)，通过部分溶解提高喷洒干燥残余物中的活性化合物的可用性或者直接促进活性化合物渗透通过角质层。

通常，草甘膦制剂是用乙氧基化脂肪胺表面活性剂来配制的。但是，认为这些表面活性剂是相当程度生态毒性的、刺激性的或轻微地可生物降解的。需要替换这些化合物或者需要降低组合物中这些化合物的量。

WO 01/17358描述了包含大量草甘膦异丙胺盐以及表面活性剂(包括式R-CO-NR'-(CR'₂)_n-COOM的表面活性剂)之混合物的组合物。已教导该表面活性剂的混合物增强除草剂的有效性。但是，该表面活性剂昂贵并且需要其他溶液。

WO 03/063589描述了包含360g/L的草甘膦异丙胺盐(作为草甘膦酸等价物，盐浓度为783g/L)、甜菜碱表面活性剂和至少另一种化合物(例如任选乙氧基化的胺或醚胺)的组合物。需要其他溶液，尤其需要被认为较低生态毒性和/或较低敏感性的组合物和/或需要具有提高的生物效力的组合物。

氯化胆碱是有机化合物和季铵盐。其具有胆碱阳离子和氯阴离子。另外的名称为增蛋素(hepacholine、biocolina和lipotril)。胆碱是饮食组分并且作为游离胆碱以及作为酯化形式(例如磷酸胆碱、甘油磷酸胆碱、鞘磷脂和磷脂酰胆碱)存在于食物中。自二十世纪三十年代早期以来，氯化胆碱已被广泛分散用作饲养动物的食物添加剂。

非常少量的氯化胆碱产品被用于植物生长调节剂领域中的制剂。特别地，是用于冬小麦和春小麦的植物生长调节剂。包含两种活性成分：灭草喹(imazaquin)和矮壮素(chlormequat)氯化物。来自不同化学基团的这些活性成分具有两种作用模式，两种都可调节小麦的生长并且针对倒伏提供保护。在中，氯化胆碱未被用作活性化合物而是用以降低植物生长调节剂的毒性。因此，其经常与矮壮素氯化物混合使用。

需要具有较佳生态毒性特性(ecotoxie profile)(尤其是降低脂肪乙氧基化物例如脂肪胺乙氧基化物的量)和/或生态毒性特性的较佳感知，同时保持可接受的效力或等价效力或者甚至提高的效力的新组合物。

需要替换示出许多缺点(例如毒性、缺乏相容性和产生大量泡沫)的表面活性剂。

本发明的目的是提供具有与常用表面活性剂相同的性质但具有较佳生态毒性特性的化合物。

本发明的目的是提.供待施用于植物上的制剂，其包含具有可接受效率的无毒渗透增强剂。

本发明的目的是提供待施用于植物上的制剂，其包含没有任何表面活性剂性质的化合物，因此所述制剂不产生泡沫并且避免任何相容性问题。

本发明涉及氯化胆碱在包含至少一种农用化学品活性成分的制剂中作为生物活化剂以提高所述农用化学品活性成分向植物之渗透的用途。