[发明专利]硝唑尼特的控制释放药物剂型

权利要求书

1.一种固体口服剂型形式的药物组合物，所述药物组合物包括：

（a）第一部分，所述第一部分含有硝唑尼特或其类似物的控制释放剂型，所述硝唑尼特或其类似物的含量为第一数量；和

（b）第二部分，所述第二部分含有硝唑尼特或其类似物的立即释放剂型，所述硝唑尼特或其类似物的含量为第二数量。

2.如权利要求1所述的组合物，其中，所述固体口服剂型是片剂。

3.如权利要求2所述的组合物，其中，所述第一部分（a）形成所述片剂的第一层，并且，所述第二部分（b）形成沉积在所述第一层（a）顶部的第二层。

4.如权利要求2所述的组合物，其中，所述第一部分（a）形成所述片剂的第一层；所述第二部分（b）形成沉积在所述第一层（a）顶部的第二层，从而形成片芯片剂，所述片芯片剂包括所述第一层和所述第二层；以及沉积在所述片芯片剂顶部的外层包衣（c）。

5.如权利要求1所述的组合物，其中，所述固体口服剂型是胶囊。

6.如权利要求5所述的组合物，其中，所述第一部分（a）是含有第一数量的硝唑尼特或其类似物的控制释放颗粒的形式，并且，所述第二部分（b）是含有第二数量的硝唑尼特或其类似物的立即释放颗粒的形式。

7.如权利要求1所述的组合物，其中，所述第一部分进一步包括一种或一种以上稀释剂、崩解剂、粘合剂、悬浮剂、助流剂、润滑剂、填充剂，或者其他赋形剂。

8.如权利要求7所述的组合物，其中，所述第一部分进一步包括作为粘合剂的羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素、作为填充剂的脱水磷酸氢钙、作为助流剂的无水二氧化硅胶体，以及作为润滑剂的硬脂酸镁。

9.如权利要求1所述的组合物，其中，所述第二部分进一步包括一种或一种以上稀释剂、崩解剂、粘合剂、悬浮剂、助流剂、润滑剂、填充剂，或者其他赋形剂。

10.如权利要求9所述的组合物，其中，所述第二部分包括作为粘合剂的羟丙基纤维素和微晶纤维素、作为稀释剂的玉米淀粉、作为崩解剂的交联羧甲基纤维素钠、作为助流剂的无水二氧化硅胶体，以及作为润滑剂的硬脂酸镁。

11.如权利要求1所述的组合物，其中，所述第一部分进一步包括低粘度聚合物。

12.如权利要求11所述的组合物，其中，所述低粘度聚合物是低粘度羟丙基-甲基纤维素。

13.如权利要求1所述的组合物，其中，所述硝唑尼特或其类似物的含量为第一数量与硝唑尼特或其类似物的含量为第二数量的比为约2.5：1至约4：1。

14.如权利要求1所述的组合物，其中，所述第一数量和第二数量的硝唑尼特或其类似物分别独立选自：硝唑尼特，替唑尼特，或硝唑尼特和替唑尼特的组合。

15.一种用于口服给药的双层片剂，所述片剂包括：

（a）第一层，所述第一层含有硝唑尼特的控制释放剂型，所述硝唑尼特的含量为约500 mg；和

（b）第二层，所述第二层含有硝唑尼特的立即释放剂型，所述硝唑尼特的含量为约175 mg，所述第二层沉积在所述第一层的顶部且与所述第一层一同被压缩以形成片芯片剂；以及

（c）外层包衣，所述外层包衣涂敷于所述片芯片剂；

其中，所述第一层进一步包括低粘度羟丙基甲基纤维素。

16.如权利要求13所述的双层片剂，其中，所述第一层包括约15%至20%重量百分比的所述低粘度羟丙基甲基纤维素并且所述第一层重量约为750 mg。

17.一种组合物在制备治疗丙型肝的固体剂型形式的药物组合物中的用途，所述组合物包括：

（a）第一部分，所述第一部分含有硝唑尼特或其类似物的控制释放剂型，所述硝唑尼特或其类似物的含量为第一数量；和

（b）第二部分，所述第二部分含有硝唑尼特或其类似物的立即释放剂型，所述硝唑尼特或其类似物的含量为第二数量。

18.如权利要求17所述的用途，其中，所述硝唑尼特或其类似物的含量为第一数量与硝唑尼特或其类似物的含量为第二数量的比为约2.5：1至约4：1。

19.如权利要求17所述的用途，其中，所述固体剂型是片剂。