[发明专利]一种调节脂代谢和肥胖的化合物PAQG在制药中的应用

说明书

提供一种提取于黄棉木的降齐墩果酸化合物Pyrocincholic Acid 3β‑O‑β‑D‑quinovopyranosyl‑28‑O‑β‑D‑glucopyranoside(PAQG)在3T3‑L1细胞中调控脂代谢的新功能，以及其在制备改善肥胖及肥胖相关代谢性疾病的药物、食品及保健品中的应用。PAQG通过激活AMPK抑制3T3‑L1前脂肪细胞分化，下调分化相关转录因子和蛋白(PPARγ,C/EBPβ,C/EBPα和FABP4)的表达以及脂联素的释放。同时，还通过抑制脂肪酸合成和促进脂氧化抑制3T3‑L1成熟脂肪细胞中的脂肪累积。在安全有效的给药剂量下，PAQG从脂肪细胞数目和脂肪含量大小两方面来改善肥胖，可用于制备防治肥胖及肥胖相关的代谢性疾病的药物、保健品和功能食品。

技术领域：

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种降齐墩果酸化合物Pyrocincholic Acid3β‐O‐β‐D‐quinovopyranosyl‐28‐O‐β‐D‐glucopyranoside(PAQG)在3T3‐L1细胞中调控脂代谢的新功能，以及其在制备改善肥胖及肥胖相关代谢性疾病的药物、食品及保健品中的应用。

技术背景：

糖尿病作为一种慢性代谢性疾病，它的并发症严重危及着人类的身体健康。尤其是与人类生活方式密切相关的2型糖尿病的研究也越来越多。研究表明，50％的肥胖人群都患有2型糖尿病，并且肥胖能够使2型糖尿病的患病率增加3倍。所以，肥胖与糖尿病的研究也越来越备受关注。

世界卫生组织(WHO)明确将肥胖定义为“体内过多或异常的脂肪累积”，而造成体内脂肪累积的原因可以从脂肪细胞数目和脂肪细胞中脂肪的含量两方面考虑。对脂肪累积的研究也成为一个治疗糖尿病的新靶点。虽然，市面上存在着各种各样改善肥胖的药物，但大多由于药效低、副作用大而滞销，所以，研究一种安全有效的改善肥胖、治疗糖尿病的药物或者化合物仍然是极有必要的。

PAQG是一种新型的降齐墩果酸型皂苷小分子，从黄棉木中提取。黄棉木是茜草科黄棉木属中的单种属植物，广泛生长于中国西南部，越南，印度等地。目前，这一类化合物仅分离出二十多种，PAQG就是其中的一种。而且，这些化合物的活性研究也比较少。本发明首次发现了PAQG在3T3‐L1细胞中对脂代谢的调控作用。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种具有显著抑制3T3‐L1细胞分化和脂肪累积的化合物PAQG，以及该化合物在制备改善肥胖及肥胖相关代谢性疾病的药物、食品及保健品方面的应用。

为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案：

化合物PAQG在制备对3T3‐L1前脂肪细胞分化的抑制剂中的应用，

化合物PAQG在制备对成熟脂肪细胞脂肪代谢的调节剂中的应用。

化合物PAQG在制备减肥药物中的应用。

化合物PAQG在制备调节血脂的药物中的应用。

根据所述的化合物PAQG在制备减肥药物中的应用，以及所述的化合物PAQG在制备调节血脂的药物中的应用，其中PAQG是通过显著抑制3T3‐L1前脂肪细胞分化，下调分化相关转录因子和蛋白PPARγ,C/EBPβ,C/EBPα和FABP4的表达以及脂联素的释放，并通过抑制脂肪酸合成和促进脂氧化来抑制脂肪细胞中的脂肪累积，达到减肥和调节血脂作用。

本发明同时还提供了化合物PAQG在制备改善肥胖及治疗或预防肥胖相关代谢性疾病的药物中的应用。

根据所述的化合物PAQG在制备改善肥胖及治疗或预防肥胖相关代谢性疾病的药物中的应用，其中PAQG是通过显著抑制3T3‐L1前脂肪细胞分化，下调分化相关转录因子和蛋白PPARγ,C/EBPβ,C/EBPα和FABP4的表达以及脂联素的释放，并通过抑制脂肪酸合成和促进脂氧化来抑制脂肪细胞中的脂肪累积，达到减肥作用。