[发明专利]含有奎宁盐悬浊液的用于抗癌治疗的局部用药注射剂组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有奎宁盐(quinine salt)化合物的悬浊液的抗癌剂组合物，更为详细地涉及一种制剂，其将奎宁盐化合物悬浊液作为主要成分的局部用药注射剂组合物，直接向癌细胞注射从而取得使得癌细胞坏死的抗癌效果。

背景技术

通常，肿瘤作为一种疾病，其细胞无限增殖从而阻碍正常细胞的功能，根据病理组织学临床学判断标准，分为恶性肿瘤与良性肿瘤，通常所说的癌症(cancer)属于恶性肿瘤。

癌症为国内死亡原因的第一位，并且在全世界也占据死亡原因的前位。癌症的产生原因和治疗方法至今还没有明确的揭露，至今所开发的治疗剂在临床上使用时出现致命的副作用、抗性表达、淋巴细胞及骨髓破坏等的问题，由于这样的副作用而出现体重减轻脱发等症状。

由此，只对癌细胞具有细胞毒性而不对正常细胞造成影响的新的抗癌剂的开发迫在眉睫。

现在人体内产生的癌症大约有270余种，作为用于对此进行研究的细胞株报告有胃癌(MKN 45)、肉瘤(Sarcoma-180)、黑色素瘤(melanoma)、腺瘤(adenoma)、腺癌(adeno-carcinoma)、埃利希腹水瘤(Ehrlich ascites tumor)及Walker氏癌(Walker carcinoma)等。

另外，奎宁作为抗疟疾剂而广为人知，现在被作为风湿性关节炎、盘状及全身红斑狼疮、光过敏性皮肤疾病的治疗剂而使用，最近报告有肾损伤抑制及安全神经胶质瘤的研究等。

此外，通过降低细胞的活性而用作解热剂也是广为人知的。

韩国专利登记第10-0390332号公开了一种抗癌剂复合组合物，将作为抗疟疾剂经常使用的羟化氯喹(hydroxychloroquine)、氯喹(chloroquine)、伯氨喹(primaquine)等，与作为抗癌剂的阿霉素(Doxorubicin)、顺铂(cisplatin)等联合用药，据此降低抗癌剂的最小有效浓度(IC₅₀)，并能够抑制抗癌剂所致的癌细胞的耐药性。

在此，羟化氯喹等抗疟疾剂作为辅助剂用于抑制抗癌剂的耐药性，从而使得抗癌效果提高，通过根据口服、非口服等抗癌剂的用药路径的全身用药而表现出效果。

并且，韩国公开专利公报第10-2006-0034316号(2006.04.24.公开)公开了含有奎宁和龙脑、五倍子和甘草提取物的痔疮治疗用固化剂注射剂。

所述公开专利中，无法找到关于通过奎宁盐进行抗癌治疗的记载，或药物疗效的相关记载。

此外，本申请人登记的登记专利第10-1067443号公开了含有羟化氯喹的用于痔核治疗的局部用药注射剂组合物，10-1208587号公开了含有羟化氯喹的用于抗癌治疗的局部用药注射剂组合物。

通过本申请人的所述登记专利，虽然在痔核及抗癌治疗方面羟化氯喹有效，但是羟化氯喹为水溶性，不仅向痔核及癌细胞扩散，还向周围的正常细胞扩散，从而问题在于，全身毒性的问题较大，为了治疗目的，不仅难以进行高浓度用药，而且也使得正常细胞坏死。

先行技术文献

专利文献

(专利文献0001)KR 10-0390332 B

(专利文献0002)KR 10-1067443 B

(专利文献0003)KR 10-1208587 B

发明内容

本发明人为了解决如上所述问题，目的在于提供一种局部用药抗癌剂组合物，所述局部用药抗癌剂组合物使用难溶于水的奎宁盐悬浊液，从而只对患部癌细胞进行作用，从而使得癌细胞坏死，并作为不对患部周围的正常细胞造成影响的局部用药抗癌剂使用，尤其，用于将抗癌剂组合物直接向癌细胞进行注射或注入，所述抗癌剂组合物不向人体的全身扩散并只对癌细胞具有细胞毒性。

为了实现所述目的，在本发明中，作为羟化氯喹(hydroxychloroquine)的代替化合物使用奎宁盐的悬浊液，从而提供用于抗癌治疗的局部用药注射剂组合物。

本发明的注射剂组合物的作用在于，切断恶性肿瘤(癌细胞)及异常细胞增殖(血行代谢异常细胞增殖、良性肿瘤等)的血行代谢及生理代谢，从而使得患部的细胞坏死。

羟化氯喹作为奎宁的衍生物，用作抗疟疾剂、风湿治疗剂等，并且具有与奎宁类似的药理机制是广为人知的。

<羟化氯喹>