[发明专利]无环核苷膦酸二酯在审
| 申请号： | 201710272746.1 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN107056838A | 公开（公告）日： | 2017-08-18 |
| 发明（设计）人： | K·Y·霍斯泰特勒;J·R·比德勒;N·瓦利埃瓦 | 申请（专利权）人： | 加利福尼亚大学董事会 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07F9/6512;A61K31/675;A61P31/20;A61P31/22;A61P31/18;A61P31/14;A61P31/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人： | 陈长会,黄海波 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 核苷 膦酸二酯 | ||
1.一种式(Ia)化合物、或其药学上可接受的盐：
其中：
BNuc(a)是天然存在的嘌呤、天然存在的嘧啶、或2,6-二氨基嘌呤；
La是具有式-CH2CH(OR1)-CH2(OR2)的取代的甘油基部分，其中所述R1和R2独立地选自：未取代的C13-29烷基、未取代的C13-29杂烷基、取代的或未取代的芳基-C1-6烷基、取代的或未取代的杂芳基-C1-6烷基和取代的或未取代的杂环烷基-C1-6烷基；
Ra选自由以下组成的组：取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基-C1-6烷基、取代的或未取代的杂芳基-C1-6烷基和取代的或未取代的杂环烷基-C1-6烷基；以及
Xa是氢、未取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基或未取代的C1-6烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中Xa是氢。
3.如权利要求1所述的化合物，其中Xa是甲基。
4.如权利要求1所述的化合物，其中Xa是甲氧基。
5.如权利要求1所述的化合物，其中Xa是氟取代的C1-6烷基。
6.如权利要求5所述的化合物，其中Xa是CH2F。
7.如权利要求1所述的化合物，其中Xa是CH2OH。
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中La是取代的甘油基部分，其中所述甘油基部分被未取代的C13-29烷基取代。
9.如权利要求8所述的化合物，其中La具有结构-(CH2)-CH(ORa1)-(CH2)-O(CH2)11-21-CH3，其中Ra1是取代的或未取代的芳基-C1-6烷基、取代的或未取代的杂芳基-C1-6烷基或取代的或未取代的杂环烷基-C1-6烷基。
10.如权利要求9所述的化合物，其中La具有结构
11.如权利要求1所述的化合物，其中Ra是取代的或未取代的芳基。
12.如权利要求11所述的化合物，其中所述取代的或未取代的芳基是取代的或未取代的苯基。
13.如权利要求11所述的化合物，其中所述取代的或未取代的芳基是取代的或未取代的萘基。
14.如权利要求1所述的化合物，其中Ra是取代的或未取代的芳基-C1-6烷基。
15.如权利要求14所述的化合物，其中所述取代的或未取代的芳基-C1-6烷基是取代的或未取代的苄基。
16.如权利要求1所述的化合物，其中Ra是取代的或未取代的杂环烷基-C1-6烷基。
17.如权利要求16所述的化合物，其中所述取代的或未取代的杂环烷基-C1-6烷基是取代的或未取代的半乳糖基。
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