[发明专利]一种氟氮型胺化试剂、其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710283728.3 | 申请日： | 2017-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN107011218B | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 刘国生;王定海;陈品红 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07C303/40 | 分类号： | C07C303/40;C07C311/48;C07C311/16;C07C311/17;C07C311/19;C07J41/00;C07D209/08;C07D333/20;C07D333/58;C07C213/02;C07C217/60 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;袁红 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胺化试剂 制备方法和应用 双氮配体 铜催化剂 烯烃 乙胺类化合物 光学活性 气体保护 有机溶剂 不对称 二芳基 芳基化 式III 底物 式II 收率 应用 | ||
1.一种如式I所示的氟氮型胺化试剂在制备2,2-二芳基乙胺类化合物中间体中的应用，其特征在于，所述的应用包括下列步骤：气体保护下，有机溶剂中，在铜催化剂和双氮配体和碱的作用下，将如式I所示的氟氮型胺化试剂、如式II所示的化合物和如式III所示的化合物进行如下所示的反应，制得如式IV所示的化合物；
其中，
R1为取代或未取代的C6-C30芳基；所述的取代的C6-C30芳基中的取代基选自卤素、C1-C10烷基、卤素取代的C1-C10烷基、C1-C10烷氧基和中的一个或多个，R1’为C1-C10烷基；当取代基为多个时，所述的取代基相同或不同；所述的取代或未取代的C6-C30芳基为取代或未取代的苯基；
R2为C1-C10直链烷基或其中，R1a的定义与R1相同；
R3和R4独立地为取代或未取代的C6-C30芳基，或，取代或未取代的C2-C30杂芳基；所述的C2-C30杂芳基中的杂原子选自N、O和S中的一个或多个；当杂原子为多个时，所述的杂原子相同或不同；所述的取代的C6-C30芳基和所述的取代的C2-C30杂芳基中取代基独立地选自硝基、C2-C6的杂芳基、C1-C10烷基、卤素取代的C1-C10烷基、C6-C14芳基、卤素、和氰基中的一个或多个；其中，所述的C2-C6的杂芳基为杂原子选自N、O和S，杂原子数为1-4个的C2-C6的杂芳基；R5为C1-C10烷基、卤素取代的C1-C10烷基或R6和R7独立地为C1-C10烷基或当取代基为多个时，所述的取代相同或不同。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，
如式I所示的氟氮型胺化试剂中，R1中，所述的取代的C6-C30芳基中的取代基选自F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、正戊基或其异构体、正己基或其异构体、三氟甲基、五氟乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、中的一个或多个；当取代基为多个时，所述的取代基相同或不同；
和/或，如式I所示的氟氮型胺化试剂中，R2中，所述的C1-C10直链烷基为C1-C6直链烷基。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，
R1中，所述的取代的C6-C30芳基为
和/或，R2中，所述的C1-C6直链烷基为甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基或正己基。
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