[发明专利]亚氨脲衍生物有效
| 申请号： | 201710288663.1 | 申请日： | 2017-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN108794423B | 公开（公告）日： | 2022-07-19 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;姚景春;任玉珊 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D271/08 | 分类号： | C07D271/08;A61K31/4245;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/22;A61P27/12;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12;A61P33/00 |
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| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 亚氨脲 衍生物 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1选自以下取代基：H，C1-6烷基，甲氧羰基，叔丁氧羰基，笏甲氧羰基，烯丙氧羰基，5-氮茚甲羰基；n取0-6的整数；R1为H时，n不取1。
2.如权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R1选自H，C1-6烷基。
3.式I化合物或其药学上可接受的盐其中，n取0-6的整数；R1为H时，n不取1；所述R1选自H，甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基。
4.如权利要求3所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述n选自0或2或3或4。
5.如权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式I所述的结构式中，R1取H，得结构式II
6.如权利要求5所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述n取0或2或3。
7.如式III所示化合物或其药学上可接受的盐，R0选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，
8.如权利要求7所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R0选自C1-6烷基。
9.如下式所述化合物或其药学上可接受的盐：
10.如权利要求1所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，步骤如下：
1)1a氧化得到2a；
2)1与2a在碱性条件下反应以得2；
3)2与3a反应以得I，
11.如权利要求10所述的化合物的合成方法，其特征在于，所述的氧化剂选自二氧化锰，浓硫酸，浓硝酸，高锰酸钾，高氯酸钾，二甲基过氧化酮,双氧水,臭氧或过氧乙酸中的至少一种。
12.如权利要求10所述的化合物的合成方法，其特征在于，所述的碱选自碱金属或碱土金属的氢氧化物。
13.如权利要求10所述的化合物的合成方法，其特征在于，所述的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡。
14.如权利要求5所述的式II化合物的合成方法，其特征在于，步骤如下：
1)2与3a＇反应得IIa；
2)IIa在酸性条件下脱保护，然后在碱性条件反应得II，
15.如权利要求14所述的合成方法，其特征在于，所述的碱选自碱金属或碱土金属的氢氧化物。
16.如权利要求14所述的合成方法，其特征在于，所述的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡。
17.一种如式II＇化合物的合成方法，其特征在于，步骤如下：
其中，n取0-6的整数；R1为H时，n不取1；式IIa在酸性条件下反应得到式II＇。
18.如权利要求17所述的合成方法，其特征在于，所述n为0或1或2或3。
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