[发明专利]30%盐酸林可霉素注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及兽药制备技术领域，特别涉及30％盐酸林可霉素注射液及其制备方法。

背景技术

林可霉素(lincomycin)，又名洁霉素，是由链霉菌培养液中取得的一种林可胺类碱性抗生素。1967年开始用于治疗狗和猫的疾病，1970年、1976年分别用于鸡和猪促生长的饲料添加剂，1979年林可霉素注射液开始用于治疗猪的疾病(Jim，2009)。林可霉素作用机理为与敏感菌的核糖体50S亚基结合，抑制肽基转移酶的反应，阻断肽基连接形成和mRNA位移而抑制细菌蛋白质合成，对细菌产生抑制或杀灭作用。林可霉素对大多数革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、链球菌(粪肠球菌除外)、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌及某些支原体(猪肺炎支原体、猪鼻支原体、猪关节液支原体)、钩端螺旋体、痢疾短螺旋体等均对林可霉素敏感。部分厌氧菌亦对其敏感，包括梭杆菌属、消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜梭菌及大多数放线菌等。目前国内外已批准的盐酸林可霉素用于猪、牛、犬、猫等动物，剂型主要为：可溶性粉(5％、10％)、注射液(以C₁₈H₃₄N₂O₆S计，10ml：0.6g、10ml：1.5g、2ml：0.6g、10ml：0.3g、10ml：1g)。

发明内容、

本发明所要解决的技术问题之一在于针对现有盐酸林可霉素所存在的不足之处而提供一种30％盐酸林可霉素注射液。

本发明所要解决的技术问题之二在于提供上述30％盐酸林可霉素注射液的制备方法。

本发明所要解决的技术方案可以通过以下技术方案来实现：

一种30％盐酸林可霉素注射液,其以C₁₈H₃₄N₂O₆S计，10ml：3g，其pH值为3.5～5。

上述30％盐酸林可霉素注射液的制备方法，其首先取处方量50％的注射用水，加入处方量的苯甲醇搅拌溶解，再加入处方量的盐酸林可霉素溶解，补加注射用水至总量，用0.22um滤芯精滤，并经过流通蒸汽100℃灭菌30分钟，即得。

本发明为抑菌剂，高浓度时对高度敏感菌有杀菌作用。其通过增加浓度，显著增加林可霉素对敏感菌的杀菌作用；通过最终灭菌生产工艺，确保药物无菌，且未影响药物稳定性，确保药效。

临床上本发明常用于革兰氏阳性菌感染，特别是耐青霉素而对林可霉素敏感的细菌感染，如葡萄球菌病、链球菌病、乳腺炎等，也可用于猪密螺旋体病和支原体感染引起的猪气喘病。其治愈率达到80％以上。

具体实施方式

以下结合具体实施方式来详细描述本发明的技术方案，但是下述实施方式仅是对本发明的阐述，不会构成对权利要求的限制。

本发明的一种30％盐酸林可霉素注射液,其以C₁₈H₃₄N₂O₆S计，10ml：3g，其pH值为3.5～5。

上述30％盐酸林可霉素注射液的制备方法，其首先取处方量50％的注射用水，加入处方量的苯甲醇搅拌溶解，再加入处方量的盐酸林可霉素溶解，补加注射用水至总量，用0.22um滤芯精滤，并经过流通蒸汽100℃灭菌30分钟，即得。

稳定性研究

1、强光影响试验

取实施例1至3的30％盐酸林可霉素注射液，在照度为4500L_X±500L_X条件下放置10天，于第5、第10天考察性状、含量等有关项目，与0天的检测结果对比，考察注射液的稳定性情况，结论如下表1：

表1强光影响试验

2、加速试验

加速试验在温度40℃±2℃,相对湿度75％±5％的条件下放置6个月,在第一个月、第三个月、第六个月取样检测各剂型规定的重点考查项目的质量指标变化情况，结果见下表2：

表2加速试验结果

3.长期稳定性试验

长期试验在温度25℃±2℃、相对湿度60％±10％的条件下放置18个月，分别于0个月、3个月、6个月、12个月、18个月按稳定性重点考察项目进行检测，结果见下表3。

表3长期试验结果

小结：