[发明专利]香加皮提取物在制备IDO抑制剂中的用途有效
申请号: | 201710292915.8 | 申请日: | 2017-04-28 |
公开(公告)号: | CN108785350B | 公开(公告)日: | 2021-09-21 |
发明(设计)人: | 张黎明 | 申请(专利权)人: | 苏州凯祥生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K36/27 | 分类号: | A61K36/27;A61P25/28;A61P19/08;A61P29/00;A61P31/04;A61P27/12;A61P25/00;A61P25/24;A61P25/22;A61K125/00 |
代理公司: | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人: | 张倩倩 |
地址: | 215600 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 香加皮 提取物 制备 ido 抑制剂 中的 用途 | ||
1.香加皮提取物在制备治疗IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药品中的用途,所述疾病为链球菌感染;
所述香加皮提取物选自香加皮提取物E或者香加皮提取物F;
香加皮提取物E通过以下方法制备而成:取香加皮,加入8~12倍重量的体积浓度为65~85%的乙醇水溶液加热回流提取1~5次,每次提取0.5~3小时,合并提取液,减压浓缩,得香加皮浸膏;取所述香加皮浸膏加入乙醇至含醇量为40%~60%,离心后的上清液经大孔树脂柱层析纯化,以水为流动相A、以乙醇为流动相B,按照如下程序进行梯度洗脱:先用A:B体积比为40%:60%的流动相洗脱4~6BV,再用A:B体积比为30%:70%的流动相洗脱4~6BV,再用A:B体积比为15%:85%的流动相洗脱4~6BV,再用A:B体积比为5%:95%的流动相洗脱4~6BV,收集流动相为A:B体积比为5%:95%的洗脱液,然后进行减压浓缩、干燥,得香加皮提取物E;
香加皮提取物F通过以下方法制备而成:取香加皮,加入8~12倍重量的体积浓度为65~85%的乙醇水溶液加热回流提取1~5次,每次提取0.5~3小时,合并提取液,减压浓缩,得香加皮浸膏;将所述香加皮浸膏依次以氯仿、乙酸乙酯和正丁醇为萃取剂进行萃取1~3次,分别收集萃取剂为氯仿的萃取液的有机相,减压浓缩、干燥,得香加皮提取物F。
2.香加皮提取物在制备IDO抑制剂中的用途;所述IDO抑制剂用于治疗链球菌感染;所述香加皮提取物选自香加皮提取物E或者香加皮提取物F;
香加皮提取物E通过以下方法制备而成:取香加皮,加入8~12倍重量的体积浓度为65~85%的乙醇水溶液加热回流提取1~5次,每次提取0.5~3小时,合并提取液,减压浓缩,得香加皮浸膏;取所述香加皮浸膏加入乙醇至含醇量为40%~60%,离心后的上清液经大孔树脂柱层析纯化,以水为流动相A、以乙醇为流动相B,按照如下程序进行梯度洗脱:先用A:B体积比为40%:60%的流动相洗脱4~6BV,再用A:B体积比为30%:70%的流动相洗脱4~6BV,再用A:B体积比为15%:85%的流动相洗脱4~6BV,再用A:B体积比为5%:95%的流动相洗脱4~6BV,收集流动相为A:B体积比为5%:95%的洗脱液,然后进行减压浓缩、干燥,得香加皮提取物E;
香加皮提取物F通过以下方法制备而成:取香加皮,加入8~12倍重量的体积浓度为65~85%的乙醇水溶液加热回流提取1~5次,每次提取0.5~3小时,合并提取液,减压浓缩,得香加皮浸膏;将所述香加皮浸膏依次以氯仿、乙酸乙酯和正丁醇为萃取剂进行萃取1~3次,分别收集萃取剂为氯仿的萃取液的有机相,减压浓缩、干燥,得香加皮提取物F。
3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述大孔树脂选自AB-8、D101、XAD1600、HPD-200或Diaion HP-20。
4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述大孔树脂柱的直径为8cm,柱体积为3.5L。
5.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述梯度洗脱的流速为3BV/h。
6.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述香加皮提取物按照常规工艺,加入常规辅料制成临床上可接受的片剂、胶囊剂、散剂、合剂、丸剂、颗粒剂、糖浆剂、贴膏剂、栓剂、气雾剂、软膏剂或注射剂。
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