[发明专利]一种TAF核苷衍生物的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 201710293461.6 | 申请日： | 2017-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN107021984B | 公开（公告）日： | 2019-05-10 |
| 发明（设计）人： | 吴文强;汤漾;徐志刚;吴晓峰;应律;李国栋 | 申请（专利权）人： | 福建广生堂药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 355300 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 核苷衍生物 关键中间体 反应条件 替诺福韦 副反应 富马酸 溶剂 酚胺 收率 | ||
1.一种化合物I的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：向含有化合物II的溶液中，加入碱，搅拌到反应完全，得到所需的化合物I，
其中，R为甲基、乙基、正丙基、异丙基或者正丁基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述含有化合物II的溶液，其中的溶剂选自1，4-二氧六环，四氢呋喃，甲醇，水中的一种或多种溶剂的组合，溶剂与化合物II的体积质量比为1～1000ml:1g，所述碱选自氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾，碱与化合物II的摩尔比为1～1000：1，反应为温度为0～80℃。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，溶剂与化合物II的体积质量比为10～100ml：1g，碱与化合物II的摩尔比为1～10：1，反应为温度为20～60℃。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其中化合物II的制备方法如下：向含有化合物III的溶液中加入醇，进行酯交换反应，得到所需的化合物II，
其中，R为甲基、乙基、正丙基、异丙基或者正丁基；所述的含有化合物III的溶液，其溶剂为选自二氯甲烷、乙腈和四氢呋喃，溶剂与化合物III的体积质量比为1～1000ml：1g，所用醇选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇，醇与化合物III的摩尔比为1～1000：1，反应温度为0～80℃。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，溶剂与化合物III的体积质量比为10～100ml：1g，醇与化合物III的摩尔比为1～30：1，反应温度为30～60℃。
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