[发明专利]一种含叶黄素的固体分散体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药品、食品技术领域，具体涉及一种含叶黄素的固体分散体及其制备方法。

背景技术

叶黄素又名“植物黄体素”，是广泛存在于自然界的天然色素。叶黄素是眼睛中黄斑的主要成分，可以预防视网膜黄斑老化，有预防视网膜黄复病(AMD)的作用。研究表明，服用叶黄素比服用安慰剂更能明显地感受AMD各种症状减轻，包括炫目恢复，对比敏感度以及视觉敏感度。叶黄素固体分散体具有水溶性好、颜色鲜艳、着色力强等优点，作为饮料添加剂可填补国内市场缺口，开发价值很高。叶黄素的水不溶性及稳定性差的特性限制了其在各领域的应用，科研人员一直致力于解决此问题。

固体分散技术在解决其难溶性方面受到了特别关注。在难溶性叶黄素与适宜的载体形成的固体分散物中，叶黄素以微晶态、无定型态、胶体分散态或分子分散态存在，具有很大的分散度。与胃肠液接触后叶黄素溶出速度加快，生物利用度提高。目前叶黄素水溶性剂型的相关专利技术操作条件要求较高，操作过程复杂，较难用于工业化生产。利用固体分散体改善叶黄素水溶性尚无相关文献报道。本发明报道的叶黄素固体分散体制备的操作过程简单，设备要求较少，利于工业化生产。然而如何制备更有效的固体分散体，能同时提高叶黄素溶出的速度和程度，是提高叶黄素生物利用度的关键。

本发明采用聚乙二醇维生素E琥珀酸酯作为固体分散体的一种载体，D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(D-α-tocopherol acid polyethylene glycol succinate，缩写为维生素E TPGS或TPGS)是天然维生素E琥珀酸酯(VES)的羧基与聚乙二醇(PEG)酯化而成。TPGS的亲水亲油平衡值约为13-17，具有两亲性质和良好的水溶性。TPGS除可以作为乳化剂、增溶剂、增塑剂、吸收促进剂、稳定剂外，还是一种效果很好的抗氧化剂，因此，可很好的解决易氧化物质固体分散体在制备和应用过程中对氧化的高敏感性等问题，适用于易氧化降解类活性物质的固体分散体的制备。

发明内容

为了克服现有技术的不足，本发明提供了一种含叶黄素的固体分散体及其制备方法，该方法使用熔融法制备叶黄素固体分散体，能增加叶黄素的水溶性，进而提高叶黄素的生物利用度，达到长期应用的效果，在食品和药品领域的应用前景好。

为实现上述目的，本发明采取了以下技术方案。

一种含叶黄素的固体分散体，该固体分散体由3～8重量份叶黄素和92～97重量份混合载体组成。

优选的，所述的混合载体由75～85重量份聚乙二醇和7～22重量份聚乙二醇维生素E琥珀酸酯组成。

进一步优选的，所述的聚乙二醇选自聚乙二醇2000-10000的所有型号中的任意一种或多种的混合物。

以上所述的一种含叶黄素固体分散体的制备方法，包括如下步骤：

(1)将混合载体加热至充分熔融，得载体熔融液；

(2)将叶黄素加入到充分熔融的载体熔融液中，边加边搅拌，直至与载体熔融液完全融合，呈透明混合液；

(3)将步骤(2)所得混合液固化，干燥，粉碎，过筛，得含叶黄素的固体分散体。

优选的，步骤(1)中所述加热的温度为高于所用载体熔点温度3-5℃，所述载体为混合载体中熔点最高者。进一步优选的，所述加热的温度为高于所用载体熔点温度3℃。

优选的，步骤(2)所述叶黄素为含量大于80wt％的叶黄素或叶黄素晶体。

优选的，步骤(2)所述叶黄素为3～8份，最优选的叶黄素为6份。

优选的，步骤(2)所述的混合载体由聚乙二醇和聚乙二醇维生素E琥珀酸酯组成。

优选的，所述的聚乙二醇为75～85份，进一步优选为80份。

优选的，所述聚乙二醇维生素E琥珀酸酯为7～22份，进一步优选为聚乙二醇维生素E琥珀酸酯14份.

优选的，步骤(3)所述固化为将混合液移至(-24)-(-16)℃冰箱中固化20-28h，进一步优选温度为-20℃，时间为24h。

优选的，步骤(3)所述干燥为在20-30℃鼓风干燥中干燥20-28h，进一步优选温度为25℃，时间为24h。

优选的，步骤(3)中所述过筛所用筛网目数为70-90目，进一步优选为80目。

与现有技术相比，本发明具有如下优点：

1、本发明使用熔融法制备叶黄素固体分散体，通过选用聚乙二醇维生素E琥珀酸酯和其他载体进行搭配组合，无需有机溶剂和抗氧化剂，增加叶黄素的水溶性，提高叶黄素的生物利用度，达到长期应用的效果。