[发明专利]作为毒蕈碱的M1受体激动剂的二环氮杂化合物有效
申请号: | 201710299209.6 | 申请日: | 2013-09-18 |
公开(公告)号: | CN107098899B | 公开(公告)日: | 2019-09-06 |
发明(设计)人: | 盖尔斯·艾伯特·布朗;朱莉·伊莱恩·坎斯菲尔德;迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;马克·皮克沃斯;本杰明·杰拉尔德·特汉 | 申请(专利权)人: | 赫普泰雅治疗有限公司 |
主分类号: | C07D451/04 | 分类号: | C07D451/04;C07D451/14;C07D401/04;A61K31/4545;A61K31/454;A61K31/4523;A61P25/28;A61P29/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 王玮玮;郑霞 |
地址: | 英国赫*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 毒蕈 m1 受体 激动剂 二环氮杂 化合物 | ||
1.一种具有化学式(1)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
p是0、1或2;
X1和X2是饱和的烃基,所述饱和的烃基一起包括总共五到九个碳原子,并且所述饱和的烃基连接在一起以使得以下部分:
形成一个二环的环系统;
R1选自以下的基团A至AH:
其中星号表示所述基团附接至酰胺氮原子的点,
R2选自氢、甲基、乙基以及异丙基;
R3选自氢、氟以及甲氧基;
R4是C1-6非芳香族烃基,所述非芳香族烃基任选地被一到六个氟原子取代,并且其中所述烃基的一个或两个但不是全部的碳原子可任选地被杂原子替代,所述杂原子选自O、N和S及其氧化形式;并且
R5是氟。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R4选自甲基、氟甲基、乙基、乙炔基以及1-丙炔基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中p是0。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中由以下部分形成的所述二环的环系统:
选自:
(a)氮杂双环-辛烷或氮杂双环-壬烷环系统;
(b)2-氮杂-螺[3.4]辛烷或6-氮杂-螺[3.4]辛烷环系统;以及
(c)环戊烷吡咯烷环系统。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中由以下部分形成的所述二环的环系统:
选自以下的环系统BA、BB、BC、CA、CB和DA:
6.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有化学式(3):
其中R1、R3、R4、R5和p是如权利要求1中所定义的;s是0或1并且t是0或1。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中s=0并且t=1。
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