[发明专利]红霉素肠溶片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，特别是涉及一种红霉素肠溶片及其制备方法。

背景技术

红霉素，临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染。也可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。

红霉素结构特点存在一定的缺陷，其C-6、C-12位羟基，C-9位羰基在酸催化下可形成缩醛结构，在酸性条件下不稳定，pH6以下易迅速分解失去活性，因此口服时很容易被胃酸破坏失去作用，造成生物利用度差，剂量不易掌握等，因此，通常制备成肠溶制剂。目前现有红霉素肠溶制剂释放度不稳定，在贮存过程中，释放度逐渐降低，从而无法保证该产品在有效期内合格，严重影响了该产品的质量和疗效。

而且，现有的红霉素肠溶包衣均采用有机溶剂包衣，而运用有机溶剂包衣会带来的环境、经济以及安全性等方面的一系列问题。

发明内容

鉴于以上所述现有技术的缺点，本发明的目的在于提供一种红霉素肠溶片及其制备方法，用于解决现有技术中存在的诸多问题。

为实现上述目的及其他相关目的，本发明提供一种红霉素肠溶片，包括片芯，隔离层和肠溶层，其中，

所述片芯包含50-65质量份红霉素，2.5-39.75质量份微晶纤维素，2-6质量份聚维酮，0.5-5质量份交联羧甲基纤维素钠，2-5质量份交联聚维酮，0.25-0.5质量份胶态二氧化硅，0.5-1质量份硬脂酸镁，5-15质量份枸橼酸钠；

所述隔离层包含10-40质量份羟丙甲纤维素，10-20质量份羟丙基纤维素，10-30质量份丙二醇，10-30质量份脱水山梨醇单油酸酯；

所述肠溶层包含40-60质量份羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，5-20质量份二乙酰化单酸甘油酯，5-10质量份滑石粉，2-10质量份二氧化钛，5-30质量份氢氧化铵。

优选地，红霉素肠溶片，包括片芯、隔离层和肠溶层，其中，

所述片芯包含58-61质量份红霉素，22.5-31.25质量份微晶纤维素，4-5质量份聚维酮，2-3质量份交联羧甲基纤维素钠，3-4.5质量份交联聚维酮，0.3-0.4质量份胶态二氧化硅，0.75-0.86质量份硬脂酸镁，7-10质量份枸橼酸钠；

所述隔离层包含20-30质量份羟丙甲纤维素，13-16质量份羟丙基纤维素，18-21质量份丙二醇，17-22质量份脱水山梨醇单油酸酯；

所述肠溶层包含47-52质量份羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，10-14质量份二乙酰化单酸甘油酯，7-8质量份滑石粉，5-8质量份二氧化钛，15-21质量份氢氧化铵。

为实现上述目的及其他相关目的，本发明提供一种红霉素肠溶片的制备方法，包含，

片芯的制备：

(1)配制粘合剂：用纯化水将聚维酮溶解，然后加入枸橼酸钠使溶解；

(2)按处方比例将红霉素和微晶纤维素倒入湿法制粒机中混合均匀，按处方比例加入步骤(1)中配制好的粘合剂，搅拌，制成湿颗粒；

(3)将制好的湿颗粒采用沸腾干燥机中干燥，干燥至水分含量为4.5-6.5％，采用整粒机整粒；

(4)按处方比例将交联羧甲基纤维素钠，交联聚维酮，胶态二氧化硅，硬脂酸镁及(3)中制得颗粒加入混合机中混合，得均匀颗粒；

(5)压片，采用压片机压片，制得片芯；

包隔离层：

将隔离层采用纯化水分散均匀，进行包衣；设定滚筒转速8-12转/分钟，片床温度35-45℃；

包肠溶层：

羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，二乙酰化单酸甘油酯，滑石粉，二氧化钛于水中分散，加入氢氧化铵使溶解；进行包衣，设定滚筒转速8-15转/分钟，片床温度35-45℃。

优选地，包隔离层之前，将片芯加热到30-40℃。

优选地，包隔离层后，片芯增重为2-3％。

优选地，包肠溶层后，肠溶层增重为6-7％。

如上所述，本发明的红霉素肠溶片及其制备方法，具有以下有益效果：

本发明制得的红霉素肠溶制剂释放度稳定，在贮存过程中，释放度稳定，保证了该产品的质量和疗效。肠溶包衣中，采用氨中和的肠溶纤维素类聚合物水溶液包衣系统包衣，不会出现薄膜粘连的问题,而且最后产品的表面光滑，包衣层均一，同时避免了有机溶剂包衣带来的一系列问题。

附图说明

图1显示为实施例1红霉素肠溶片0天与长期6月溶出曲线(pH6.8介质)。