[发明专利]一种基于微、介孔乳糖载体的干粉吸入剂三元给药系统

权利要求书

1.一种基于微、介孔乳糖载体的干粉吸入剂三元给药系统，其特征在于：所述干粉吸入剂三元给药系统包括0.5~20%的吸入剂药物细粉（中值直径为1~5µm）、10~70%的含微、介孔的乳糖细粉（中值直径为5~50µm）和10~70%的含微、介孔的乳糖粗粉（中值直径为50~200µm）；所述含微、介孔的乳糖细粉和所述含微、介孔的乳糖粗粉均为具有多孔结构的颗粒，孔表面积均为10~80m²/g，孔体积均为0.15~0.99cc/g，并含有直径小于2nm的微孔和直径为2~50nm的介孔。

2.根据权利要求1所述的一种基于微、介孔乳糖载体的干粉吸入剂三元给药系统，其特征在于，包括如下制备步骤：

S1：在有机溶液中结晶出含微、介孔的乳糖细粉；

S2：在有机溶液中结晶出含微、介孔的乳糖粗粉；

S3：将所述乳糖细粉和所述乳糖粗粉分别干燥后混合；

S4：将混合物与吸入剂药物细粉混合，得到产品。

3.根据权利要求2所述的一种基于微、介孔乳糖载体的干粉吸入剂三元给药系统，其特征在于：所述有机溶液的溶剂优选为低毒性、易挥发的有机溶剂，以乙醇为最优选。

4.根据权利要求2所述的一种基于微、介孔乳糖载体的干粉吸入剂三元给药系统，其特征在于：所述结晶为在超饱和态下结晶出乳糖晶体，当超饱和溶液中乳糖浓度为15~100g/L时结晶出来的乳糖尺寸的中值直径为5~50µm，即所述的含微、介孔的乳糖细粉；当超饱和溶液中乳糖浓度为1~15g/L时结晶出来的乳糖尺寸的中值直径为50~200µm，即所述的含微、介孔的乳糖粗粉。

5.根据权利要求2所述的一种基于微、介孔乳糖载体的干粉吸入剂三元给药系统，其特征在于：所述干燥过程的方式为吹干或低压蒸干，温度优选为30~50度，所述吹干即采用除湿后的气体吹除有机溶剂，所述低压蒸干即采用0.01~0.5atm气压下蒸除有机溶剂。

6.根据权利要求2所述的一种基于微、介孔乳糖载体的干粉吸入剂三元给药系统，其特征在于：所述吸入剂药物细粉为通过直接研磨药物制得1~5微米大小的吸入剂药物细粉微粒，或通过尺寸在5微米及以下的含微、介孔的乳糖细粉在有机溶剂中吸附药物分子后获得。