[发明专利]一种酰胺醇解的方法有效
| 申请号： | 201710317647.0 | 申请日： | 2017-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN107417594B | 公开（公告）日： | 2020-03-27 |
| 发明（设计）人： | 卢江平;裴青蓝;余金权;张恩选 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48;C07D207/16;C07D213/61;C07D211/60;C07C67/20;C07C69/78;C07C69/612;C07C69/616;C07C69/618;C07C69/76;C07B41/12 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 韩建伟;梁文惠 |
| 地址： | 300457 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 酰胺醇解 方法 | ||
1.一种酰胺醇解的方法，其特征在于，所述方法包括使用环氧化合物作为促进剂，在碱性条件下对含酰胺化合物进行醇解，所述含酰胺化合物具有通式I，所述通式I为R1，R2各自独立地选自烷基、芳基、取代烷基和取代芳基中的任意一种，所述方法包括：
将所述含酰胺化合物、所述环氧化合物、pH值调节剂和溶剂混合，形成碱性反应体系；
使所述碱性反应体系在50～150℃下反应以对所述含酰胺化合物进行醇解，所述碱性反应体系的pH值为7.5～9.5，所述pH值调节剂为弱酸或弱碱，所述溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、正戊醇、异戊醇、乙二醇、丙三醇、1,2-二甲氧基乙烷、乙二醇二乙醚、2-甲氧基乙基醚、2-乙氧基乙基醚和吡咯中的任意一种或多种。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，以环氧化合物和酰胺化合物的摩尔比计，所述环氧化合物和所述含酰胺化合物的用量比为1～5：1。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述烷基选自C1～C18的烷基中的任意一种。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述取代烷基的主链碳原子数为C1～C18中的任意一种。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述取代烷基为单取代烷基或多取代烷基。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述取代烷基中的取代基选自芳基、芳香杂环取代基、环烷烃、杂环烷烃、烯基和炔基中的任意一种或多种的组合取代基。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述环氧化合物具有通式II，所述通式II为所述R3和所述R4各自独立地选自H、烷基和芳基中的任一种，或者R3和所述R4之一为H，另一个选自-CH2-O-CH3、-CH2-O-Ph-CH3、-Cl、-OH、-CO2Et中的任一种。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述烷基选自C1～C18的烷基中的任意一种。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述pH值调节剂选自CF3CO2K、CF3CO2Na、CsOAc、KOAc、NaOAc、LiOAc、CsHCO3、KHCO3、NaHCO3、LiHCO3、CsF、KF、NaF、LiF、Cs2CO3、K2CO3、Na2CO3、Li2CO3、K2HPO4、Na2HPO4、Li2HPO4、K3PO4、Na3PO4、苯甲酸钠、四甲基乙二胺、N-N二异丙基乙胺和三乙胺中的任意一种或多种。
10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述含酰胺化合物为所述环氧化合物为甲基缩水甘油醚，所述pH值调节剂为KOAc，所述溶剂为乙醇。
11.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，所述碱性反应体系在80～100℃下反应以对所述含酰胺化合物进行醇解。
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