[发明专利]一种用于治疗类风湿性关节炎的药物有效

专利信息
申请号: 201710318830.2 申请日: 2017-05-08
公开(公告)号: CN106946891B 公开(公告)日: 2018-07-13
发明(设计)人: 迟增凤;臧慧芳;刘晓清;毛翠萍 申请(专利权)人: 宿州市徽腾知识产权咨询有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/498;A61P19/02
代理公司: 北京盈天科地知识产权代理有限公司 11645 代理人: 杨金凤
地址: 234000 安徽省*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 发明药物 类风湿性关节炎 阳性药组 血清TNF 治疗 关节功能 炎症反应 有效缓解 模型组 显著性 肿胀 制备 关节 延缓 进程
【说明书】:

发明公开了一种用于治疗类风湿性关节炎的药物,其化学结构为式(Ⅰ),本发明药物b组、药物c组、药物d组、药物e组与阳性药组相比血清TNF‑α均显著性降低,本发明药物a组与阳性药组相比血清TNF‑α略高,但与模型组相比显著降低,本实验结果表明本发明药物式(Ⅰ)可以有效缓解RA关节的肿胀程度,明显降低TNF‑α的含量,从而阻断炎症反应,改善关节功能,延缓RA的进程,减轻RA的破坏作用。说明本发明药物式(Ⅰ)对RA有明显治疗作用,可以用于制备治疗类风湿性关节炎药物。

技术领域

本发明涉及一种用于治疗类风湿性关节炎的药物。

背景技术

类风湿关节炎(RA)是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性,可以导致关节畸形及功能丧失。

近十年来,随着慢作用抗风湿药的早期联合应用,对关节外病变的治疗以及新疗法的不断出现,使类风湿关节炎的预后已有明显改善。大多数类风湿关节炎患者的病情可得到很好的控制,甚至完全缓解。研究发现,根据类风湿关节炎发病第一年的临床特点可大致判断其预后,某些临床及实验室指标对病情估计及指导用药很有意义。此外,患者的受教育程度也与预后有关。提示类风湿关节炎的严重程度及预后较差的因素包括:关节持续性肿胀、高滴度抗体、HLA-DR4/DR1阳性、伴发贫血、类风湿结节、血管炎、神经病变或其他关节外表现者。

类风湿关节炎在晚期、重症或长期卧床患者,因合并感染,消化道出血,心、肺或肾病变等可危机患者生命。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于治疗类风湿性关节炎的药物,其化学结构为式(Ⅰ),

其中,R为,

其中,*相邻C原子为与N原子成键的C原子。

进一步地,式(Ⅰ)表示的化合物、其盐或其溶剂化合物。

本发明的另一目的在于提供一种用于治疗类风湿性关节炎的药物,其化学结构为式(Ⅰ)的合成路线为:

其中,R为。

本发明的另一目的在于提供一种用于治疗类风湿性关节炎的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的式(Ⅰ)和药学上可接受的载体,

其中,R为。

进一步地,所述药学上可接受的载体为填料或增容剂、粘合剂、保湿剂、崩解剂、缓溶剂、吸收加速剂、润湿剂、吸附剂、润滑剂中的一种或几种。

进一步地,所述药物组合物为胶囊剂、片剂、丸剂、散剂或颗粒剂。

本发明的另一目的在于提供一种用于治疗类风湿性关节炎的药物,其化学结构为式(Ⅰ)在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用,

其中,R为。

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