[发明专利]含D型氨基酸的抗菌肽二聚体类似物及其合成与应用有效
| 申请号： | 201710318854.8 | 申请日： | 2017-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN107129520B | 公开（公告）日： | 2020-04-07 |
| 发明（设计）人： | 倪京满;刘倍均;王一杰;王锐 | 申请（专利权）人： | 倪京满 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/107;A61K38/08;A61P31/04 |
| 代理公司： | 兰州智和专利代理事务所(普通合伙) 62201 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730000 甘肃省*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸 抗菌 二聚体 类似物 及其 合成 应用 | ||
1.含D型氨基酸的抗菌肽二聚体类似物，其氨基酸序列特征如下所示：
。
2.如权利要求1所述含D型氨基酸的抗菌肽二聚体类似物为活性成分在制备抗菌药物中的应用。
3.如权利要求1所述含D型氨基酸的抗菌肽二聚体类似物的合成方法，是在抗菌肽Anoplin的亲水面、疏水面分别引入D型氨基酸，然后在序列的N末端分别引入炔丙基甘氨酸或侧链Mtt保护的赖氨酸，对天然抗菌肽Anoplin进行修饰，即得。
4.如权利要求3所述含D型氨基酸的抗菌肽二聚体类似物的合成方法，其特征在于：在抗菌肽Anoplin的亲水面、疏水面分别引入的D型氨基酸为D型Lys，引入位点分别为4和7位，并将其N末端引入氨基酸炔丙基甘氨酸修饰，得含D型氨基酸的抗菌肽二聚体类似物Anoplin-(D4,7)2。
5.如权利要求3所述含D型氨基酸的抗菌肽二聚体类似物的合成方法，其特征在于：在抗菌肽Anoplin的亲水面引入的D型氨基酸为D型Arg和D型Lys，引入位点分别为5和7位；疏水面引入的D型氨基酸为D型Leu，引入位点分别为9，10和3位；并将其N末端引入氨基酸炔丙基甘氨酸Fmoc-Pra-OH修饰，得含D型氨基酸的抗菌肽二聚体类似物Anoplin-(D9,10,3+D5,7)。
6.如权利要求3所述含D型氨基酸的抗菌肽二聚体类似物的合成方法，其特征在于：在抗菌肽Anoplin的亲水面引入的D型氨基酸为D型Lys，引入位点分别为4和7位；疏水面引入的D型氨基酸为D型Arg和D型Lys，引入位点分别为5和7位；并将其N末端引入侧链Mtt保护的赖氨酸Fmoc-Lys(Mtt)-OH修饰，得含D型氨基酸的抗菌肽二聚体类似物Anoplin-(D4,7+D5,7)。
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