[发明专利]一种改进的依普罗沙坦中间体的制备方法在审
申请号: | 201710321624.7 | 申请日: | 2017-05-09 |
公开(公告)号: | CN106916139A | 公开(公告)日: | 2017-07-04 |
发明(设计)人: | 朱元勋;徐志杰;张文灵;王鹏 | 申请(专利权)人: | 浙江华海致诚药业有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D333/24 | 分类号: | C07D333/24 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 317016 浙江省台*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 改进 普罗 中间体 制备 方法 | ||
1.一种制备依普罗沙坦中间体2-噻吩亚甲基丙二酸二乙酯的方法,该方法为:2-噻吩甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,在哌啶和苯甲酸的共同催化下,环己烷作为反应溶剂,加强极性非质子溶剂作为溶剂添加剂反应得到2-噻吩亚甲基丙二酸二乙酯。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述一种或者多种的强极性非质子溶剂选自:N,N-二甲基甲酰胺(DMF),N,N-二甲基乙酰胺(DMAc),二甲基亚砜(DMSO),N-甲基吡咯烷酮(NMP),六甲基磷酸三胺(HMPA)。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,强极性非质子溶剂与环己烷体积比范围是0.05:1~0.5:1。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于反应温度范围为70℃~85℃。
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