[发明专利]用于治疗结肠癌的紫色杆菌素和/或脱氧紫色杆菌素在审

专利信息
申请号: 201710330205.X 申请日: 2017-05-11
公开(公告)号: CN108853094A 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: 邢新会;孙勇;张翀 申请(专利权)人: 清华大学
主分类号: A61K31/404 分类号: A61K31/404;A61P35/00
代理公司: 北京彩和律师事务所 11688 代理人: 闫桑田
地址: 100084*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 紫色杆菌 式( I ) 结肠癌 脱氧 治疗
【说明书】:

发明涉及一种用于治疗结肠癌的紫色杆菌素。所述紫色杆菌素是下述式(I)所示的紫色杆菌素或下述式(II)所示的脱氧紫色杆菌素:

技术领域

本发明涉及紫色杆菌素和脱氧紫色杆菌素在制备治疗结肠癌的药物中的用途。

背景技术

紫色杆菌素(violacein,Vio)是微生物的次级代谢产物,属于吲哚类衍生物,是非水溶性蓝黑色色素,微溶于水,易溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯和四氢呋喃等有机溶剂,由两个色氨酸氧化缩合而成,紫色杆菌素早在19世纪就已被发现。

脱氧紫色杆菌素(deoxyviolacein,dVio)是伴随紫色杆菌素产生的一种副产物,但原始菌种中其产量很低。

紫色杆菌素最早在19世纪就被发现,随着近年来研究的深入,发现紫色杆菌素具有重要的生物活性,包括抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤以及免疫调节等;此外,作为一种天然色素,紫色杆菌素还具有良好的着色效果,在纺织、食品和医药等领域具有广阔的应用前景,已引起研究者的广泛关注(HOSHINO T.Violacein and related tryptophanmetabolites produced by Chromobacterium violaceum:biosynthetic mechanism andpathway for construction of violacein core[J].Applied Microbiology andBiotechnology,2011,91(6):1463-1475,以及M,PONEZI A N,FALJONI-ALARIOA,et al.Potential applications of violacein:a microbial pigment[J].MedicinalChemistry Research,2012,21(7):1524-1532.)。

发明内容

据流行病学资料统计,结肠癌列居全球女性和男性恶性肿瘤发病率的第3位和第4位,其发生率在消化道恶性肿瘤中仅次于胃癌和食管癌,死亡人数约占癌症死亡患者总数的8%(MOGHIMI-DEHKORDI B,SAFAEE A.An overview of colorectal cancer survivalrates and prognosis in Asia[J].World Journal of Gastrointestinal Oncology,2012,4(4):71-75),在我国,随着人们膳食结构和生活方式的改变,结肠癌的发生率死亡呈现逐年上升的趋势,且趋于年轻化(王磊,宋顺心,汪建平.结直肠癌实验研究现状及展望[J].中华实验外科杂志,2013,30(3):429-430)。目前,针对结肠癌的主要治疗手段为手术切除,辅以放化疗及生物治疗等,但是由于结肠癌发病早期症状并不明显,临床上多数患者就诊时已处于中晚期,治疗效果通常不理想,辅助治疗产生的副作用大,预后也较差(L.Predictive and prognostic factors in the complex treatment ofpatients with colorectal cancer[J].Magyar Onkologia,2010,54(4):383-394)。因此,寻找到一种副作用小、针对性强的靶向治疗方式至关重要,而通过靶向抑制肿瘤细胞的生长或诱导肿瘤细胞凋亡已经成为目前防治癌症的重要手段之一(JOHNSTONE R W,RUEFLI AA,LOWE S W.Apoptosis:a link between cancer genetics and chemotherapy[J].Cell,2002,108(2):153-164)。

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