[发明专利]一种治疗痔疮的中药组合物自乳化软胶囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种治疗痔疮的中药组合物自乳化软胶囊及其制备方法，其中药组成及重量配比为：大黄11.7份、浙贝母11.7份、紫草33.3份、厚朴33.3份、侧柏叶33.3份、白及16.7份、冰片1份，提取其挥发油和醇溶性成分，配以油酯、乳化剂、助乳化剂，制成自微乳化浓缩液，以常规方法制成软胶囊剂。本发明的自乳化软胶囊制备方法简单，可改善吸收效果，疗效确切安全，且稳定性好，质量可控。

技术领域

本发明属于中药领域，涉及一种治疗痔疮的中药组合物自乳化软胶囊及其制备方法。

背景技术

痔是常见病、多发病。内痔是肛管血管垫的支持结构、血管丛及动静脉吻合支发生的病理性改变和异常移位；外痔是直肠下静脉属支在齿状线远侧表皮下静脉丛的病理性扩张和血栓形成；混合痔是内痔通过丰富的静脉丛吻合支和相应部位的外痔静脉丛相互融合。排便障碍的主要临床表现是大便干结，排便费时费力，便不尽感，排便阻塞感，大便困难，其发病原因复杂。近代医家认为，便秘不是痔的病因，而是痔的继发症状。痔与便秘因果关系在认识上的改变，促使人们在治疗观念上发生了相应改变。痔源性便秘是由于痔导致高肛压，高内括约肌压，高外括约肌压，肛管顺应性和敏感性低，肛管高压带延长等改变而引起，非手术治疗在痔源性便秘治疗中具有重要地位。

在本发明早期的技术方案中涉及的痔疮栓，是九华痔疮栓，可以包括下述重量配比的中药原料和药用辅料：大黄11.7份、浙贝母11.7份、紫草33.3份、厚朴33.3份、侧柏叶33.3份、白及16.7份、冰片1份；PEG400053.3份和PEG600085.7份。

但家兔实验表明大黄、浙贝母、紫草、厚朴、侧柏叶、白及、冰片作为药用成分在制成栓剂治疗痔疮的同时，选择的PEG4000和PEG6000对直肠黏膜有刺激性，详见2007年12月贵阳学院院报第2卷第4期综述《栓剂的研究进展》第47页5.2.2节第7到11行“通常将两种不同分子量的聚乙二醇熔融混合，可得到理想稠度及特性的基质。本类基质不需冷藏，贮存方便。但吸湿性强，受潮易变形，对直肠黏膜有刺激性，……”。这种刺激后果表现为家兔肛门红肿或水肿，或两者兼而有之。

为避免上述不足，特提出本发明。自微乳化药物释药系统，是由药物、油酯、乳化剂和助乳化剂形成的均一透明的溶液，在环境温度(通常指37℃左右)和温和搅拌的情况下，由于乳化剂的存在，自发乳化成5微米左右的乳剂。随着乳化剂用量的增多，在身体内自发形成微乳，药物存在于这些细小的油滴中，快速分布，依靠细小油滴的巨大比表面积大大提高了水不溶性药物的溶出，增加药物上皮细胞的通透性，促进药物的吸收，大大提高了药物生物利用度。

发明内容

本发明提供了一种治疗痔疮的中药组合物自乳化软胶囊及其制备方法，工艺简单、用量小、有效成分和生物利用度高，提高挥发油的利用率和稳定性的自乳化软胶囊及其制备方法。

技术方案：

本发明的首要目的是提供一种治疗痔疮的自乳化软胶囊：

本发明的另一个目的是提供该自乳化软胶囊的一种制备方法。

本发明是通过如下技术方案实现的：

一种治疗痔疮的中药组合物自乳化软胶囊，其内容物包括挥发油、药物提取物和药物载体，按重量百分比计，所述挥发油及药物提取物约为药物载体的20％；

所述的药物载体按重量百分比计，由油酯25％、乳化剂60％和助乳化剂15％组成；

所述中药材的重量配比为：大黄11.7份、浙贝母11.7份、紫草33.3份、厚朴33.3份、侧柏叶33.3份、白及16.7份、冰片1份。

优选地：所述的油酯选自中链甘油三酯(MCT)、油酸乙酯、油酸甘油酯、大豆油、花生油、橄榄油中的一种或两种以上。

优选地：所述乳化剂选自吐温20、吐温80、吐温35、磷脂、液态卵磷脂、大豆卵磷脂及胆固醇中的一种或两种以上；