[发明专利]一种α-氨基丙烯酸类杀微生物剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.α-氨基丙烯酸衍生物，其特征在于具有如下的化学结构：

2.α-氨基丙烯酸衍生物，其特征在于具有如下的化学结构：

3.根据权利要求1所述的α-氨基丙烯酸衍生物的合成方法，其特征在于合成路线如下：

所述R¹为环丙基、环己基、3-硝基苯基、甲基或4-三氟甲基苯基；R²为苯基或4-三氟甲基苯基；X为NH且R³为4-溴苄基；或XR³共同组成[4-(4-溴苯基)-4-羟基]-1-哌啶基；

按以下步骤进行：

A、中间体A的制备：

中间体A由相应的酸R¹COOH或酰氯R¹COCl与α-氨基羧酸或α-氨基羧酸相应的酯反应制备；如果使用α-氨基羧酸相应的酯来制备，得到的是中间体A相应的酯，利用该酯的水解制备中间体A；

B、中间体B的制备：

中间体B由相应的醇R²-CH₂OH经过氧化反应制备；

C、中间体C的制备：

中间体C由中间体A和中间体B加热反应制备；

D、中间体D的制备：

中间体D由中间体C经碱性水解后酸化制得；

E、α-氨基丙烯酸衍生物的制备：

α-氨基丙烯酸衍生物由中间体D与中间体E反应制得。

4.根据权利要求2所述的α-氨基丙烯酸衍生物的合成方法，其特征在于合成路线如下：

其中，R⁶选自环丙基、环己基；

按以下步骤进行：

F、中间体c的制备：

中间体c由原料a和b在PyBOP和HOBT存在下反应制备；

G、中间体d的制备：

中间体d由中间体c在THF与水的存在下经NaOH水解后盐酸酸化制得；

H、α-氨基丙烯酸衍生物IF的制备：

α-氨基丙烯酸衍生物IF由中间体d与m在PyBOP和HOBT存在下反应制得。

5.一种含权利要求1-2任一项所述的α-氨基丙烯酸衍生物作为活性成分的农药组合物，其特征在于活性成分的含量为0.1-99重量％，含有1-99.9重量％的固体或液体助剂，以及0-25重量％的表面活性剂。

6.一种含权利要求1-2任一项所述的α-氨基丙烯酸衍生物作为活性成分的农药复配组合物，其特征在于活性成分还包括杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂或抗病毒剂，其中：α-氨基丙烯酸衍生物与杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂或抗病毒剂的使用比例为质量百分比1％-99％到99％-1％；在农药复配组合物中，活性成分的含量为0.1-99重量％，含有1-99.9重量％的固体或液体助剂，以及0-25重量％的表面活性剂。

7.根据权利要求1-2所述的α-氨基丙烯酸衍生物在制备农用杀菌剂或抗病毒剂中的用途。

8.根据权利要求7所述的α-氨基丙烯酸衍生物在制备农用杀菌剂或抗病毒剂中的用途，其特征在于抗病毒剂为抗烟草花叶病毒剂。

9.根据权利要求6所述的农药复配组合物的用途，其特征在于用于农业、林业以及园艺领域中防治植物害虫、植物害螨、植物病原菌或植物病毒。