[发明专利]一种药物纳米制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201710343616.2 申请日: 2017-05-16
公开(公告)号: CN107281161B 公开(公告)日: 2020-02-21
发明(设计)人: 韩旻;谢智奇;皇甫铭一;郭望葳;郭宁宁;林梦婷;王田田;刘惠娜;陈捷键;高建青 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K47/18;A61K47/36;A61K47/34;A61K49/00;A61K31/704;A61K31/713;A61P35/00
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 310013 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 药物 纳米 制剂 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种药物纳米制剂,包括纳米载体,所述纳米载体为由亲水外链和疏水内核组成的核壳结构,其特征在于,所述亲水外链为甲氧基聚乙二醇胺;所述疏水内核为5代聚乙二胺树枝状聚合物,内部包埋有抗肿瘤药物;所述亲水外链与疏水内核通过偶氮苯-4,4-二羧酸连接;

所述甲氧基聚乙二醇胺的分子量为800~8000Da;所述疏水内核表面吸附有siRNA,所述siRNA为低氧诱导因子-1αsiRNA;所述疏水内核内部包埋有疏水性探针,所述疏水性探针为2',7'-二氯荧光黄双乙酸。

2.如权利要求1所述的药物纳米制剂,其特征在于,纳米载体中,所述偶氮苯-4,4-二羧酸和甲氧基聚乙二醇胺的摩尔比为1:1;5代聚乙二胺树枝状聚合物与偶氮苯-4,4-二羧酸的摩尔比为1:(10~50)。

3.如权利要求1所述的药物纳米制剂,其特征在于,所述抗肿瘤药物为盐酸阿霉素。

4.如权利要求1所述的药物纳米制剂,其特征在于,所述纳米载体与低氧诱导因子-1αsiRNA的摩尔比为(1~500):1。

5.如权利要求1所述的药物纳米制剂,其特征在于,所述纳米载体与2',7'-二氯荧光黄双乙酸的摩尔比为(1~2000):1。

6.一种如权利要求1~5任一所述药物纳米制剂的制备方法,其特征在于,所述纳米载体的制备,包括以下步骤:

(1)将羧基活化的偶氮苯-4,4-二羧酸溶液与甲氧基聚乙二醇胺、三乙胺混合后,搅拌过夜,除去溶剂、纯水复溶,得到甲氧基聚乙二醇胺-偶氮苯-4,4-二羧酸水溶液;

(2)向羧基活化的甲氧基聚乙二醇胺-偶氮苯-4,4-二羧酸水溶液中加入5代聚乙二胺树枝状聚合物水溶液,搅拌过夜、纯化、冷冻干燥后,得到所述纳米载体。

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