[发明专利]三氟甲基硫醚化吲哚衍生物的合成方法

说明书

本发明公开了一种三氟甲基硫醚化吲哚衍生物的合成方法，所述合成方法包括：将三氟甲基亚磺酸钠和吲哚衍生物在均匀分布有三氯化磷的溶剂中反应得到三氟甲基硫醚化吲哚衍生物，其中，反应温度为60℃，反应时间为0.33‑10小时，其中，所述三氟甲基亚磺酸钠、吲哚衍生物和三氯化磷的物质的量的比为(7.5‑5)：5：(7.5‑5)，本发明的合成方法的原料便宜易得；使用的三氟甲基硫醚化试剂为三氟甲基亚磺酸钠，化学性质稳定，廉价易得。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体来说涉及一种三氟甲基硫醚化吲哚衍生物的合成方法。

背景技术

含有SCF₃基团的化合物经常出现在药物和农业化学产品中，具有改善药物分子生物活性等特点，因此，开发有效和实用的方法将SCF₃引入到有机化学分子中吸引了众多化学家的关注。近年来，由于化学工作者们发明了一系列稳定且易于处理的SCF₃亲电试剂，使亲电三氯甲硫醇化已取得很大进展。

吲哚是一类重要的芳香杂环化合物，而合成三氟甲基硫醚化吲哚衍生物的方法有很多，例如：利用CuSCF₃、(bpy)Cu SCF₃、AgSCF₃、以及N-三氟甲硫基邻苯二甲酰亚胺等三氟甲基硫醚化试剂与吲哚反应，或者利用三氟甲烷磺酰氯在三甲基膦等还原剂的存在下与吲哚反应得到目标产物，然而这些方法中采用的三氟甲基硫化试剂需要制备，且价格昂贵，或者利用了气味难闻的膦作还原剂，这为后续开发三氟甲基硫醚化吲哚衍生物的新方法为留下了巨大的空间。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种三氟甲基硫醚化吲哚衍生物的合成方法。

本发明的目的是通过下述技术方案予以实现的。

一种三氟甲基硫醚化吲哚衍生物的合成方法，所述三氟甲基硫醚化吲哚衍生物的结构通式为：

所述合成方法包括：将三氟甲基亚磺酸钠和吲哚衍生物在均匀分布有三氯化磷的溶剂中反应得到三氟甲基硫醚化吲哚衍生物，其中，反应温度为60℃，反应时间为0.33-10小时，其中，所述三氟甲基亚磺酸钠、吲哚衍生物和三氯化磷的物质的量的比为(7.5-5)：5：(7.5-5)，所述吲哚衍生物为：

其中，所述R₁为氢、卤素、酯基、硝基、甲基或甲氧基，所述R₂为氢、甲基或苯基，所述R₃为氢、甲基或苯基。

在上述技术方案中，所述溶剂为乙腈。

在上述技术方案中，将石油醚或体积比为(3～20)：1的石油醚和乙酸乙酯的均匀混合物作为流动相，用所述流动相对所述三氟甲基硫醚化吲哚衍生物进行梯度洗脱，得到固体的三氟甲基硫醚化的吲哚衍生物。

在上述技术方案中，在所述梯度洗脱中，所述石油醚和乙酸乙酯的体积比分别依次为：3:1、5:1,、7:1、10:1、20:1或1:0。

上述合成方法在制备得到三氟甲基硫醚化吲哚衍生物中的应用。

在上述技术方案中，所述三氟甲基硫醚化吲哚衍生物的产率为35～86％。

本发明的合成方法的有益效果为：

1、原料便宜易得；

2、使用的三氟甲基硫醚化试剂为三氟甲基亚磺酸钠，化学性质稳定，廉价易得。

附图说明

图1为三氟甲基硫醚化的吲哚衍生物结构通式。

具体实施方式

本发明所述的三氟甲基硫醚化吲哚类化合物结构通式为：