[发明专利]氮杂环高选择性醛的合成工艺在审
| 申请号： | 201710348156.2 | 申请日： | 2017-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN107033058A | 公开（公告）日： | 2017-08-11 |
| 发明（设计）人： | 张梅;彭学东;赵金召;黄显明 | 申请（专利权）人： | 江苏斯威森生物医药工程研究中心有限公司;张家港威胜生物医药有限公司;舞阳威森生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/333 | 分类号： | C07D207/333;C07D211/32;C07D213/48;C07D231/12;C07D239/26 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司11250 | 代理人： | 张建纲 |
| 地址： | 215634 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂环高 选择性 合成 工艺 | ||
1.氮杂环高选择性醛的合成工艺，其特征在于：工艺路线是：吡咯、哌啶、吡唑氮原子上含氢，分别以吡咯、哌啶、吡唑为原料，与苄基溴反应，分别生成1-苄基吡咯，1-苄基哌啶，1-苄基吡唑，氮原子无氢的吡啶、嘧啶即可直接生成醛基。1-苄基吡咯、1-苄基哌啶、1-苄基吡唑、吡啶、嘧啶，在正丁基锂存在下，分别与哌啶-1-甲醛反应，生成1-苄基吡咯-2-甲醛、1-苄基哌啶-2-甲醛、1-苄基吡唑-2-甲醛、吡啶-2-甲醛、嘧啶-2-甲醛。
2.根据权利要求1所述的氮杂环高选择性醛的合成工艺，其特征在于：所述1-苄基吡咯、1-苄基哌啶、1-苄基吡唑的合成工艺，反应溶剂选择DMF，溶剂量选择5至6倍，碱性试剂选择NaH、CH3ONa中的任一种，摩尔当量选择1.1eq，溴苄的摩尔当量优选择1.05～1.1eq，反应温度选择60-75℃之间任一温度。
3.根据权利要求1所述的氮杂环高选择性醛的合成工艺，其特征在于：所述1-苄基吡咯、1-苄基哌啶、1-苄基吡唑的合成工艺，反应后处理萃取溶剂选择PE、MTBE中任一种。
4.根据权利要求1所述的氮杂环高选择性醛的合成工艺，其特征在于：所述1-苄基吡咯-2-甲醛、1-苄基哌啶-2-甲醛、1-苄基吡唑-2-甲醛、吡啶-2-甲醛、嘧啶-2-甲醛的合成工艺，原料选择哌啶-1-甲醛，碱性试剂选择正丁基锂，反应溶剂选择THF、DCM中任一种。
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