[发明专利]一种含有VEGF拮抗剂的滴眼液

说明书

本发明涉及一种含有VEGF拮抗剂的滴眼液，该滴眼液中含有低浓度的VEGF拮抗剂，尤其是含有0.05‑9.0mg/ml的VEGF拮抗剂，本发明滴眼液在确保安全稳定的基础上其疗效显著。

本申请是申请号为CN201210017896.5，申请日为2012年1月19日，发明名称为“一种含有VEGF拮抗剂的滴眼液”的分案申请。

技术领域

本发明涉及医药制剂领域，具体涉及一种含有VEGF拮抗剂的滴眼液。

背景技术

角膜新生血管、新生血管性青光眼、翼状胬肉、慢性结膜炎等眼表病的发病均与新生血管的产生有一定的关系，VEGF的过度表达可以诱导眼表新生血管形成。其中角膜新生血管不是一种独立的角膜病，而是一种病理改变。导致角膜新生血管的原因很多，免疫炎症性、感染性、变性、外伤性、隐形眼镜的不当使用，医源性疾病等。上述原因导致的角膜新生血管如果不及时治疗，最终会导致角膜盲。角膜新生血管为世界范围视力丧失和失明的主要原因，在美国约4.14％的眼科患者患有角膜新生血管，美国每年有140万新增角膜新生血管患者，其中12％的会导致视力下降，在美国每年有约17万新增视力下降的角膜新生血管患者。中国尚没有关于角膜新生血管的流行病学调查，如果按照美国角膜新生血管占眼科患者4％，其中12％会导致视力下降来计算，2009年全国眼科患者为6283万，国内每年约有30万的新增患者因角膜新生而影响视力。患者角膜新生血管进展会导致视力的进一步恶化，最终需要角膜移植才能恢复视力。因此此类患者需要进行有效的抗新生血管治疗，以防止视力进一步丧失，同时避免进行角膜移植，医生对于角膜新生血管没有有效的治疗手段。

生物药物，尤其是重组类蛋白许多特性完全不同于小分子化学分子，其发生不稳定降解反应是一个多步骤反应。限于目前分析方法的局限，发生于高级结构的这些饱含多个步骤的降解也很难精确测量到，其稳定性，尤其在常规条件下的保存就是一个很大的挑战。眼睛是人体最重要的器官之一：大脑的近80％的信息来自眼睛；同时眼睛由于其特殊的生理构造，是比较柔弱的组织，对粘度，渗透压等要求都非常高。因此对于眼用制剂，尤其是有外伤时候采用的眼用制剂要求异常严格。