[发明专利]一种3,3‑二取代3‑吲哚‑3`‑基氧化吲哚类化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201710359420.2 申请日: 2017-05-19
公开(公告)号: CN107118148A 公开(公告)日: 2017-09-01
发明(设计)人: 崔宝东;张定磊;陈永正 申请(专利权)人: 遵义医学院
主分类号: C07D209/34 分类号: C07D209/34;C07D405/14;C07D409/14
代理公司: 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙)50217 代理人: 黄书凯
地址: 563000 贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 吲哚 氧化 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物,其特征在于,结构通式为,

式中:R1各自独立地选自4-Cl、5-Me、5-OMe、5-F、5-Cl、5-Br、7-F或7-Cl;

R2各自独立地选自H、Me、Et、Ph、Bn或CO2tBu;

R各自独立地选自苯基、各种取代的苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基。

2.根据权利要求1所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤制备:将3'-吲哚-3-氧化吲哚、N-叔丁氧羰基取代醛亚胺前体、手性双功能催化剂、饱和无机碱水溶液依次加入到有机溶剂中,反应完毕后经柱层析或者重结晶处理得到3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物,合成路线如下所示:

3.根据权利要求2所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述手性双功能催化剂选自如下化合物中的一种:

4.根据权利要求3所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为甲苯、氯苯、氟苯、三氟甲苯、均三甲苯、二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、1,1,1-三氯乙烷、乙醚、甲基叔丁基醚、乙酸乙酯、四氢呋喃或乙腈。

5.根据权利要求4所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或碳酸氢钠。

6.根据权利要求5所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,反应温度为25℃,反应时间为24~72h。

7.根据权利要求6所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,反应完毕后采用柱层析分离方法处理。

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