[发明专利]一种3,3‑二取代3‑吲哚‑3`‑基氧化吲哚类化合物及其制备方法在审
申请号: | 201710359420.2 | 申请日: | 2017-05-19 |
公开(公告)号: | CN107118148A | 公开(公告)日: | 2017-09-01 |
发明(设计)人: | 崔宝东;张定磊;陈永正 | 申请(专利权)人: | 遵义医学院 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34;C07D405/14;C07D409/14 |
代理公司: | 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙)50217 | 代理人: | 黄书凯 |
地址: | 563000 贵*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 吲哚 氧化 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物,其特征在于,结构通式为,
式中:R1各自独立地选自4-Cl、5-Me、5-OMe、5-F、5-Cl、5-Br、7-F或7-Cl;
R2各自独立地选自H、Me、Et、Ph、Bn或CO2tBu;
R各自独立地选自苯基、各种取代的苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基。
2.根据权利要求1所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤制备:将3'-吲哚-3-氧化吲哚、N-叔丁氧羰基取代醛亚胺前体、手性双功能催化剂、饱和无机碱水溶液依次加入到有机溶剂中,反应完毕后经柱层析或者重结晶处理得到3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物,合成路线如下所示:
3.根据权利要求2所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述手性双功能催化剂选自如下化合物中的一种:
4.根据权利要求3所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为甲苯、氯苯、氟苯、三氟甲苯、均三甲苯、二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、1,1,1-三氯乙烷、乙醚、甲基叔丁基醚、乙酸乙酯、四氢呋喃或乙腈。
5.根据权利要求4所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或碳酸氢钠。
6.根据权利要求5所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,反应温度为25℃,反应时间为24~72h。
7.根据权利要求6所述的3,3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,反应完毕后采用柱层析分离方法处理。
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